GW842166X对大鼠和人类重组CB2受体显示出相似的潜力和效率，其EC50分别为91 nM和63 nM。[1] GW-842166X在环核苷酸酶实验中表现为全激动剂，具有133 nM的EC50和101%的Emax。在FLIPR实验中，GW-842166X表现出较弱的激动剂潜力，EC50为7.780 μM，Emax为84%。[2]

GW842166X在大鼠口服时，生物利用度为58%，半衰期为3小时。GW842166X具有极高的药效，口服ED50为0.1 mg/kg，在FCAa炎症痛模型中以0.3 mg/kg的剂量完全逆转了痛觉过敏。[1] 在一种大鼠神经病理性痛模型中，连续口服GW842166X 15 mg/kg，为期8天，显著逆转了CCI引起的爪撤回阈值下降。[3]