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Darifenacin

Synonyms: 达非那新, UK-88525, UK88525
货号 T62320Cas号 133099-04-4 一键复制产品信息纯度: 99.78%
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Darifenacin (UK-88525) 是毒蕈碱型受体 M3 拮抗剂,具有抗痉挛活性没可用于研究尿失禁和膀胱过度活动症。

Darifenacin

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纯度: 99.78%

货号 T62320Cas号 133099-04-4

别名 达非那新, UK-88525, UK88525

Darifenacin (UK-88525) 是毒蕈碱型受体 M3 拮抗剂,具有抗痉挛活性没可用于研究尿失禁和膀胱过度活动症。

Darifenacin
其他形式的 “Darifenacin”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 198
现货
5 mg
¥ 463
现货
10 mg
¥ 695
现货
25 mg
¥ 1,390
现货
50 mg
¥ 1,980
现货
100 mg
¥ 2,970
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Darifenacin (UK-88525) is a muscarinic receptor M3 antagonist with anticonvulsant activity and can be used to study urinary incontinence and overactive bladder.
靶点活性
ATPase activity (P-gp membranes:1.6 μM (ED50)
体外活性

Darifenacin 在MDCK细胞中以浓度依赖性方式增加R123(P-gp探针)的积累。[1]
Darifenacin 以浓度依赖性方式刺激P-gp膜中的ATP酶活性,估计的ED50=1.6 μM。[1]
100 nM Darifenacin 在基底侧到顶端方向显示出更高的通透性,在BBMEC单层细胞中导致约2.6的外排比值。[1]

体内活性

Darifenacin 剂量依赖性地抑制体积诱导的膀胱收缩幅度(VIBCAMP),283.3 nmol/kg Darifenacin 产生35%的抑制作用,最大抑制作用约为50-55%。[2]
静脉注射 0.1 mg/kg Darifenacin 在雌性Sprague-Dawley大鼠中减少Aδ和C纤维中的膀胱传入活动,其中C纤维中的传入尖峰减少可能比Aδ纤维更明显。[3]

别名
达非那新, UK-88525, UK88525
化学信息
分子量426.55
分子式C28H30N2O2
CAS No.133099-04-4
SmilesC(C(N)=O)([C@H]1CN(CCC=2C=C3C(=CC2)OCC3)CC1)(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5
储存&溶解度
存储

Store at -20°C Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (187.55 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.74 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3444 mL11.7220 mL23.4439 mL117.2196 mL
5 mM0.4689 mL2.3444 mL4.6888 mL23.4439 mL
10 mM0.2344 mL1.1722 mL2.3444 mL11.7220 mL
20 mM0.1172 mL0.5861 mL1.1722 mL5.8610 mL
50 mM0.0469 mL0.2344 mL0.4689 mL2.3444 mL
100 mM0.0234 mL0.1172 mL0.2344 mL1.1722 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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