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TAK-901

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纯度: 99.59%

货号 T2709Cas号 934541-31-8

别名 TAK901

TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂,对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。

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货号 T2709 别名 TAK901Cas号 934541-31-8

TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂,对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 283
现货
5 mg
¥ 662
现货
10 mg
¥ 1,070
现货
25 mg
¥ 2,150
现货
50 mg
¥ 3,480
现货
100 mg
¥ 4,960
现货
200 mg
¥ 6,860
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 735
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
TAK-901 has been used in trials studying the treatment of Lymphoma, Myelofibrosis, Multiple Myeloma, Myeloid Metaplasia, and Advanced Solid Tumors, among others.
靶点活性
JAK3:1.2 nM, Aurora B:15 nM, FGR:<2.0 nM, c-Src:1.3 nM, CLK2:<2.0 nM, YES1:<2.0 nM, Aurora A:21 nM
体内活性

一组大范围激酶的检测表明,TAK-901可以抑制多种激酶(包括FLT3,FGFR和Src家族激酶),IC50值与Aurora A和B相似。TAK-901以紧密结合的方式抑制Aurora A-TPX2和Aurora B-INCENP,具有时间依赖性。TAK-901在一组基于通路特异性报告基因的细胞模型中,以亚微摩尔效力抑制NFkB和JAK/STAT途径。TAK-901抑制来自不同组织的人肿瘤细胞系中的细胞增殖,IC50s范围为40到500 nM。通过免疫荧光和流式细胞术测定,TAK-901在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病细胞中产生多倍体,与Aurora B抑制一致。TAK-901在细胞中,抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化,通过测量细胞内组氨酸H3磷酸化,IC50值接近Aurora B,而抑制细胞内Src和Bcr Abl的IC50s要弱20倍。

别名TAK901
化学信息
分子量504.64
分子式C28H32N4O3S
CAS No.934541-31-8
SmilesCCS(=O)(=O)c1cccc(c1)-c1cc(C(=O)NC2CCN(C)CC2)c(C)c2[nH]c3ncc(C)cc3c12
密度1.33 g/cm3
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 93 mg/mL (184.29 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9816 mL9.9081 mL19.8161 mL99.0805 mL
5 mM0.3963 mL1.9816 mL3.9632 mL19.8161 mL
10 mM0.1982 mL0.9908 mL1.9816 mL9.9081 mL
20 mM0.0991 mL0.4954 mL0.9908 mL4.9540 mL
50 mM0.0396 mL0.1982 mL0.3963 mL1.9816 mL
100 mM0.0198 mL0.0991 mL0.1982 mL0.9908 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

TargetMol AI Summary
TAK-901 exhibits potent bioactivity against several kinases, notably Aurora A and B. It shows a kon (association rate constant) of 629,666.67 Ms⁻¹, k_off (dissociation rate constant) of 0.008821 s⁻¹, and a Kd (dissociation constant) of 14.02 nM for AuroraA. It also has an IC50 of 21.0 nM for Aurora A/TPX2 and 15.0 nM for Aurora B/INCENP. Furthermore, it demonstrates a prolonged half-life of 15.33 hours and a high affinity constant (Ki = 0.02 nM) for Aurora B/INCENP, indicating strong inhibitory binding characteristics. In antiviral assessments, TAK-901 has been shown to inhibit SARS-CoV-2 induced cytotoxicity in both Caco-2 and VERO-6 cells at a concentration of 10 µM after 48 hours, though the inhibition percentages are marginally negative. It also significantly inhibits the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease with a notable inhibitory effect of -217.2% at 20 µM concentration. Additionally, in enzymatic assays, TAK-901 demonstrates inhibitory activity against human HDAC6 with a commercial peptide substrate at 12.39%, whereas a slight negative inhibition (-3.8%) occurs with a custom peptide substrate..
Note: Summary generated by AI, AI may be wrong some times, we do not provide any medical advice and only sell our product to accredited institution, Please cross-check with other sources, data source: chembl
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