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TAK-901

Synonyms: TAK901
货号 T2709Cas号 934541-31-8 一键复制产品信息纯度: 99.59%
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TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂,对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。

TAK-901

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纯度: 99.59%

货号 T2709Cas号 934541-31-8

别名 TAK901

TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂,对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。

TAK-901
其他形式的 “TAK-901”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 283
现货
5 mg
¥ 662
现货
10 mg
¥ 1,070
现货
25 mg
¥ 2,150
现货
50 mg
¥ 3,480
现货
100 mg
¥ 4,960
现货
200 mg
¥ 6,860
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 735
现货
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颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍


TAK-901 AI Summary
TAK-901 exhibits potent bioactivity against several kinases, notably Aurora A and B. It shows a kon (association rate constant) of 629,666.67 Ms⁻¹, k_off (dissociation rate constant) of 0.008821 s⁻¹, and a Kd (dissociation constant) of 14.02 nM for AuroraA. It also has an IC50 of 21.0 nM for Aurora A/TPX2 and 15.0 nM for Aurora B/INCENP. Furthermore, it demonstrates a prolonged half-life of 15.33 hours and a high affinity constant (Ki = 0.02 nM) for Aurora B/INCENP, indicating strong inhibitory binding characteristics. In antiviral assessments, TAK-901 has been shown to inhibit SARS-CoV-2 induced cytotoxicity in both Caco-2 and VERO-6 cells at a concentration of 10 µM after 48 hours, though the inhibition percentages are marginally negative. It also significantly inhibits the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease with a notable inhibitory effect of -217.2% at 20 µM concentration. Additionally, in enzymatic assays, TAK-901 demonstrates inhibitory activity against human HDAC6 with a commercial peptide substrate at 12.39%, whereas a slight negative inhibition (-3.8%) occurs with a custom peptide substrate..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
TAK-901 has been used in trials studying the treatment of Lymphoma, Myelofibrosis, Multiple Myeloma, Myeloid Metaplasia, and Advanced Solid Tumors, among others.
靶点活性
Aurora A:21 nM, c-Src:1.3 nM, CLK2:<2.0 nM, YES1:<2.0 nM, Aurora B:15 nM, FGR:<2.0 nM, JAK3:1.2 nM
体内活性

一组大范围激酶的检测表明,TAK-901可以抑制多种激酶(包括FLT3,FGFR和Src家族激酶),IC50值与Aurora A和B相似。TAK-901以紧密结合的方式抑制Aurora A-TPX2和Aurora B-INCENP,具有时间依赖性。TAK-901在一组基于通路特异性报告基因的细胞模型中,以亚微摩尔效力抑制NFkB和JAK/STAT途径。TAK-901抑制来自不同组织的人肿瘤细胞系中的细胞增殖,IC50s范围为40到500 nM。通过免疫荧光和流式细胞术测定,TAK-901在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病细胞中产生多倍体,与Aurora B抑制一致。TAK-901在细胞中,抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化,通过测量细胞内组氨酸H3磷酸化,IC50值接近Aurora B,而抑制细胞内Src和Bcr Abl的IC50s要弱20倍。

别名
TAK901
化学信息
分子量504.64
分子式C28H32N4O3S
CAS No.934541-31-8
SmilesCCS(=O)(=O)c1cccc(c1)-c1cc(C(=O)NC2CCN(C)CC2)c(C)c2[nH]c3ncc(C)cc3c12
密度1.33 g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 93 mg/mL (184.29 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9816 mL9.9081 mL19.8161 mL99.0805 mL
5 mM0.3963 mL1.9816 mL3.9632 mL19.8161 mL
10 mM0.1982 mL0.9908 mL1.9816 mL9.9081 mL
20 mM0.0991 mL0.4954 mL0.9908 mL4.9540 mL
50 mM0.0396 mL0.1982 mL0.3963 mL1.9816 mL
100 mM0.0198 mL0.0991 mL0.1982 mL0.9908 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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