Trk receptor

Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用，被用于非小细胞肺癌的治疗。

Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1 3 5 12 7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。

7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是一种选择性有效的TrkB 激动剂，其模拟脑源性神经营养因子的生理作用。它有潜力研究各种神经疾病。

SP600125 (JNK Inhibitor II) 是一种 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 (IC50=40 40 90 nM)，具有口服有效性、可逆性和 ATP 竞争性。SP600125 是一种有效的铁死亡抑制剂,可以抑制自噬，诱导凋亡。

CE-245677 是可逆的Tie2和TrkA B 抑制剂，在细胞体系下的IC50值分别为 4.7 和 1 nM。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

CG 428 是一种有效的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 降解剂 (uSMITETM)，DC50 为 0.36 nM。 CG 428 包含泛 TRK 抑制剂 GNF-8625 的类似物，通过接头连接到 cereblon E3 连接酶配体泊马度胺。 CG 428 对 TRKA 的选择性优于 TRKC 和 TRKB，Kd 为 1nM、4.2 nM 和 28 nM。 CG 428 抑制 KM12 结肠癌细胞的生长，IC50 为 2.9 nM。

ENT-C225 是一种高效的 TrkB 神经营养素受体（TrkBR）激活剂，具有神经保护活性，可用于研究阿尔茨海默病和帕金森病。

ANA-12 是一种选择性TrkB 拮抗剂，对高亲和力和低亲和力位点的IC50分别为45.6 nM 和41.1 μM。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Larotrectinib (LOXO-101)为ATP竞争性、口服选择性抑制剂，针对原肌凝蛋白相关激酶(TRK)家族受体三个亚型(TRKA，B 和C)展现纳摩尔级别的50%抑制浓度。

Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。

Diosmetin (Luteolin 4-methyl ether) 是一种天然类黄酮，能够抑制人CYP1A 酶活性，在HepG2细胞的IC50值为40 μM。

Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA B C 的IC50=0.83 0.05 0.1 nM) 抑制剂，能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。

N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (O-Demethylmelatonin) 是褪黑激素的直接前体，能够有效激活TrkB 受体。

PF-06273340 是一种口服具有活力的、具有选择性的外周限制性Trk 泛抑制剂。

LM22A-4 是特异性的tyrosine kinase receptor B 激动剂，常用于研究神经系统疾病。

GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ，IC50值为 2 nM，可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。

Lestaurtinib (CEP 701) 是一种可口服且具有选择性的 FMS 样酪氨酸激酶-3 （FLT3，IC50：0.9 nM）抑制剂，在体外抑制 FLT3 自磷酸化。Lestaurtinib 促进 c-MYC 表达，可抑制 RPTKs 的磷酸化，对 TrkA 和 JAK2 具有很高的亲和力，可诱导细胞凋亡和细胞生长停滞，可用于研究白血病。

Milciclib (PHA-848125) 是一种 ATP 竞争性的 CDK 和原肌球蛋白受体激酶双重抑制剂，作用于 CDK2，IC50 为 45 nM。

Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK MET 抑制剂，IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

LOXO-195 (BAY 2731954) 是一种有效的选择性 Trk 酪氨酸激酶抑制剂。

Taletrectinib (AB-106) 是具有口服活力的、选择性的 ROS1 NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用，IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。

BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM，Ki<2 nM)，也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM，Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM)，RON (IC50:44 nM)，TrkA (IC50:7 nM)，TrkB (IC50:4 nM)，AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。

GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride 是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK） 的抑制剂。

Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的，口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制 MET (IC50:2.7 nM)，TIE2 (IC50:8 nM)，VEGFR2 (IC50:9.2 nM)，FLT3 (IC50:9.3 nM)，Trk1 (IC50:0.85 nM)，Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。

GNF-5837 是一种选择性的，有效的，口服生物利用的泛TRK 抑制剂，在 Ba F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对Tel-TrkC,Tel-TrkB 和Tel-TrkA 的IC50值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。

AZ-23是一种 ATP-竞争性的，口服具有活性的 Trk 激酶 A B C 抑制剂，IC50值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。

Paltimatrectinib (PBI-200) 是一种高效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，具有抗癌活性，抑制肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 。Paltimatrectinib 可用于研究膀胱癌、乳腺癌和结直肠癌。

LM22B-10 是TrkB TrkC 神经营养因子受体激活剂，诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。

ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用，具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。

Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。

CH7057288 是选择性TRK 抑制剂。

Selitrectinib (LOXO-195) 是异种选择性的二代原肌凝蛋白相关激酶(TRK)抑制剂，能够作用于 TRKA (IC50:0.6 nM) 和 TRKC (IC50<2.5 nM)。

Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 1 μM，具有抗癌活性。

Cyclotraxin B acetate(1203586-72-4 free base) 是 TrkB 受体的拮抗剂；抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性 (IC50 = 0.30 nM)。变构改变 TrkB 受体构象但不改变 BDNF 结合。防止 BDNF 引起的小鼠冷异常性疼痛。还显示在小鼠中表现出推定的抗焦虑特性。

ALE-0540是一种非肽类杂环分子，可抑制NGF 与p75和TrkA 的结合，以及TrkA 受体介导的信号转导和生物反应。

Trk-IN-9 是一种 TRK 抑制剂，具有抗癌抗增殖活性，可以浓度依赖性方式诱导 Km-12 细胞凋亡。Trk-IN-9可用于研究癌症。

Tavilermide (MIM-D3) 是一种选择性的 TrkA 激动剂，是一种环状拟态，可用于研究干燥性角结膜炎和干眼综合征。

PF-03814735 是一种新型、有效和可逆的极光激酶 A 和 B 抑制剂，IC50值分别为0.8和5 nM。

Trk-IN-4 is an effective pan-Trk inhibitor in cell-based assays (IC50s: 1.9 nM, 2.6 nM, and 1.1 nM for TrkA, TrkB, and TrkC, respectively).

3,5,7,15-Tetraacetoxy-9-nicotinoyloxy-6(17),11-jatrophadien-14-one是一种天然产物，属于大戟科大戟属，其产品编号为 TN2890，CAS号为 244277-75-6。3,5,7,15-Tetraacetoxy-9-nicotinoyloxy-6(17),11-jatrophadien-14-one可用作对照参考。

Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种效能极高的多激酶抑制剂，具有对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 等多种酶的显著抑制作用。在 MCF7、HCT116 和 EKVX 癌细胞系上，其抗增殖活性突出，IC50 值分别达到 3.36 μM、1.40 μM 与 3.49 μM。此外，Multi-kinase-IN-6 能引起 MCF7 与 HCT116 细胞的细胞周期在 G1 S 期及 G1 期停滞，并有效诱导凋亡。

TrkA-IN-1 is a potent and selective inhibitor of Tropomyosin-related kinase A (TrkA) (IC50: 99 nM in a cell-based assay) with analgesic activity.

NMS-P626作为一种针对TRKA、TRKB与TRKC的抑制剂，其IC50值分别为8 nM、7 nM和3 nM。该化合物通过阻断KM12细胞中TPM3-TRKA的磷酸化及其下游信号传导，有效抑制KM12细胞的生长，IC50值为19 nM。此外，NMS-P626也被广泛应用于结直肠癌的研究领域。

TRKII-IN-1 是一种有效的 II 型TRK抑制剂，对TRKA B C及TRKAG667C的IC50分别为3.3、6.4、4.3 和 9.4 nM。此外，TRKII-IN-1 对FLT3、RET和VEGFR2也具有抑制作用，其IC50分别为1.3、9.9 和 71.1 nM。TRKII-IN-1 主要用于TRK驱动的癌症研究。