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PROTAC BET Degrader-14

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PROTACBET Degrader-14 是一种高效的PROTAC，专门用于降解BET蛋白家族(BRD2、BRD3、BRD4)。它在U2OS骨肉瘤细胞系(BRD4DC50= 130 nM)和KYSE180食管鳞状细胞癌细胞系(DC50= 40 nM)中表现出显著的降解效果，并依赖于泛素-蛋白酶体系统。此化合物还能降低BET调控基因产物c-Myc、RUNX2和KRT14的表达水平，适用于骨肉瘤的研究。

PROTAC BET Degrader-14

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货号 T217062

PROTACBET Degrader-14 是一种高效的PROTAC，专门用于降解BET蛋白家族(BRD2、BRD3、BRD4)。它在U2OS骨肉瘤细胞系(BRD4DC50= 130 nM)和KYSE180食管鳞状细胞癌细胞系(DC50= 40 nM)中表现出显著的降解效果，并依赖于泛素-蛋白酶体系统。此化合物还能降低BET调控基因产物c-Myc、RUNX2和KRT14的表达水平，适用于骨肉瘤的研究。

PROTAC BET Degrader-14
规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTACBET Degrader-14 is a potent PROTAC compound designed to target BET (bromodomain and extraterminal domain) proteins. It effectively degrades all family members of BET, including BRD2, BRD3, and BRD4. The compound demonstrates significant efficacy in degrading BET proteins in the U2OS osteosarcoma cell line (BRD4 DC50 = 130 nM) and the KYSE180 esophageal squamous cell carcinoma cell line (DC50 = 40 nM). Its mechanism of degradation relies on the ubiquitin-proteasome system. Furthermore, PROTACBET Degrader-14 reduces the expression levels of BET-regulated gene products such as c-Myc, RUNX2, and KRT14, making it a valuable tool for osteosarcoma research.
靶点活性
BRD4:130 nM (DC50)
体外活性

PROTAC BET Degrader-14 (Compound 105B) 在 U2OS 骨肉瘤细胞中以剂量依赖性方式（0.01-10 μM，24 小时）降解 BRD4。以 10 nM 浓度处理 0-24 小时，该化合物可迅速诱导 BRD4 的降解，然而由于 BRD4 的再合成，作用可能出现反弹。同时，PROTAC BET Degrader-14 在 0.01 nM-1 μM 和 24 小时的条件下，降低了 c-Myc 和 RUNX2 的表达水平。此外，在 KYSE180 食管鳞状细胞癌细胞中，0.51 nM-10 μM 的浓度范围内，该化合物抑制 KRT14 的表达，但不降解 BRDT。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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