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TCS 21311 (NIBR3049) 是一种高选择性JAK3抑制剂,IC50为 8 nM,它的选择性是 JAK1、JAK2 和 TYK2 的100倍以上,还抑制PKCα、PKCθ和GSK3β,IC50值分别为 13、68 和 3 nM。


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TCS 21311 (NIBR3049) 是一种高选择性JAK3抑制剂,IC50为 8 nM,它的选择性是 JAK1、JAK2 和 TYK2 的100倍以上,还抑制PKCα、PKCθ和GSK3β,IC50值分别为 13、68 和 3 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 455 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 1,090 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,630 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 2,820 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 5,625 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,390 | In stock |
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| 产品描述 | TCS 21311 (NIBR3049) is an effective and highly selective inhibitor of JAK3 (IC50: 8 nM). TCS 21311 inhibits PKCα, PKCθ, and GSK3β (IC50s: 13, 68, and 3 nM, respectively). It displays >100-fold selectivity over JAK1, JAK2, and TYK2. |
| 靶点活性 | PKCα:13 nM, JAK2:2.55 μM, PKCθ:68 nM, JAK3:8 nM, JAK1:1.017 μM, GSK-3β:3 nM |
| 体外活性 | TCS 21311在该细胞测定中表现出中等活性(IC50=689 nM,Jurkat细胞),与其酶Pkc活性高度一致。在酶JAK测定中,TCS 21311对JAK1、JAK2和TYK2的IC50值分别为1.017、2.550和8.055 μM [1]。 |
| 别名 | NIBR3049 |
| 分子量 | 526.51 |
| 分子式 | C27H25F3N4O4 |
| CAS No. | 1260181-14-3 |
| Smiles | CC(C)(O)C(=O)N1CCN(CC1)c1ccc(c(c1)C1=C(C(=O)NC1=O)c1c[nH]c2ccccc12)C(F)(F)F |
| 密度 | 1.436 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | Yellow |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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