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SR12813
Synonyms: SR-12813, SR 12813, GW 485801货号 T6994Cas号 126411-39-0 一键复制产品信息 纯度: 99.43%
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很棒SR12813 (GW 485801) 是一种人孕烷X 受体激动剂，还是一种 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂，IC50值为 0.85 μM。
SR12813
一键复制产品信息 很棒纯度: 99.43%
货号 T6994Cas号 126411-39-0
别名 SR-12813, SR 12813, GW 485801
SR12813 (GW 485801) 是一种人孕烷X 受体激动剂，还是一种 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂，IC50值为 0.85 μM。
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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 195 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 410 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 623 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,176 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,767 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,653 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 3,983 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 464 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
储存&溶解度
| 产品描述 | SR12813 (GW 485801) is a pregnane X receptor (PXR) agonist. |
| 靶点活性 | HMG-CoA reductase:850 nM |
| 体外活性 | SR12813是一种对人类和兔子的PXR活化作用非常强大且有效的化合物，其EC50值分别约为200 nM和700 nM。相比之下，SR12813对大鼠和小鼠的PXR的活化作用非常弱[1]。SR-12813能抑制携带氚的水合成胆固醇，IC50为1.2 μM，但对脂肪酸的合成无影响。SR-12813还能降低细胞内3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的活性，IC50为0.85 μM。对HMG-CoA还原酶活性的抑制作用迅速，半衰期为10分钟[2]。 |
| 体内活性 | 双磷酸酯SR12813能在包括大鼠、犬和灵长类动物在内的多种物种中降低胆固醇水平[1]。 |
| 激酶实验 | Briefly, compounds are added to the cells in Me2SO (final concentration, 0.1%). After the experiment cells are lysed by the addition of 0.1 mL of 0.25% Brij 96, 0.1 M sucrose, 0.1 M KF, 50 mM KCl, 40 mM potassium dihydrophosphate, 30 mM EDTA, 5 mM dithiothreitol, pH 7.4 at room temperature. In some experiments KF is omitted to measure 'total' HMG-CoA reductase activity. HMG-CoA reductase activity in the cell lysate is further determined. |
| 细胞实验 | Hep G2 cells are incubated for 21 h with either 1 μM lovastatin or 3 μM SR-12813 in 5% LPDS medium. mRNA is isolated and analyzed by Northern blotting.(Only for Reference) |
| 别名 | SR-12813, SR 12813, GW 485801 |
| 分子量 | 504.53 |
| 分子式 | C24H42O7P2 |
| CAS No. | 126411-39-0 |
| Smiles | P(C(P(OCC)(OCC)=O)=CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1)(OCC)(OCC)=O |
| 密度 | 1.117g/cm3 |
| 存储 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50.5 mg/mL (100.09 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 50.5 mg/mL (100.09 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.96 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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