MCT4-IN-1（化合物 18n）抑制 MDA-MB-231 细胞系中的乳酸流出，IC50 为 1 nM。通过荧光互相关光谱法 (FCCS)[1] 确认了靶向活性，Ki 为 11 nM[1]。

MCT4-IN-1（30毫克/千克；口服；单剂量）仅与MCT1/2抑制剂联合使用时，肿瘤细胞内乳酸蓄积明显;MCT4-IN-1（30毫克/千克/天；连续15天）无明显抗肿瘤活性;MCT4-IN-1（0.2毫克/千克；静脉注射）对小鼠的T1/2为1小时，CL为0.33 L/hkg，Cmax为489 ng/mL，Vss为0.4 L/kg[1]。