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PSD-95/nNOS PPI-IN-1 是一种抑制PSD-95/nNOS相互作用的化合物,可能穿透血脑屏障。此化合物以高亲和力结合PSD-95 PDZ2结构域 (Ki= 19.45 μM)。它能够通过降低细胞内ROS水平并抑制凋亡 (apoptosis),来抑制谷氨酸诱导的兴奋性毒性。在大鼠tMCAO模型中,PSD-95/nNOS PPI-IN-1 显著减少脑梗死体积,适用于研究急性缺血性脑卒中。
PSD-95/nNOS PPI-IN-1 是一种抑制PSD-95/nNOS相互作用的化合物,可能穿透血脑屏障。此化合物以高亲和力结合PSD-95 PDZ2结构域 (Ki= 19.45 μM)。它能够通过降低细胞内ROS水平并抑制凋亡 (apoptosis),来抑制谷氨酸诱导的兴奋性毒性。在大鼠tMCAO模型中,PSD-95/nNOS PPI-IN-1 显著减少脑梗死体积,适用于研究急性缺血性脑卒中。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | PSD-95/nNOS PPI-IN-1 is an inhibitor targeting the interaction between PSD-95 and nNOS, potentially crossing the blood-brain barrier. It binds with high affinity to the PSD-95 PDZ2 domain (Ki= 19.45 μM). By reducing intracellular ROS levels and inhibiting apoptosis, it counteracts glutamate-induced excitotoxicity. In rat tMCAO models, PSD-95/nNOS PPI-IN-1 significantly decreases brain infarct volume. This compound is useful for research in acute ischemic stroke. |
| 体外活性 | PSD-95/nNOS PPI-IN-1 (Compound 32-2) (0.1-10 μM, 预处理 2 小时) 在谷氨酸损伤的HT22细胞中提升细胞活力。此外,PSD-95/nNOS PPI-IN-1 (10-20 μM, 预处理 2 小时) 增强谷氨酸损伤的原代皮层神经元(培养9天)细胞活力。在HT22细胞中,PSD-95/nNOS PPI-IN-1 (10 μM, 预处理 2 小时) 能显著降低谷氨酸诱导的细胞内ROS水平,同时在谷氨酸处理的HT22细胞中上调Bcl-2蛋白表达,并下调Bax和cleaved-caspase 3蛋白表达。 |
| 体内活性 | PSD-95/nNOS PPI-IN-1(Compound 32-2) 以 8 mg/kg 剂量静脉注射,在再灌注后 2 小时给药一次,可显著减少 SD 大鼠的脑梗死体积。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多