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PDE4-IN-30 是一种选择性的 PDE4 抑制剂,对 PDE4D2 的 IC50 为 2.7 nM,通过卤素键和金属配位靶向 PDE4。其对其他 PDE 亚家族的选择性高出至少 67 倍。PDE4-IN-30 适用于特发性肺纤维化的研究。
PDE4-IN-30 是一种选择性的 PDE4 抑制剂,对 PDE4D2 的 IC50 为 2.7 nM,通过卤素键和金属配位靶向 PDE4。其对其他 PDE 亚家族的选择性高出至少 67 倍。PDE4-IN-30 适用于特发性肺纤维化的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | PDE4-IN-30 is a selective PDE4 inhibitor with an IC50 of 2.7 nM for PDE4D2, targeting PDE4 through halogen bonding and metal coordination. It demonstrates at least 67 times greater selectivity for PDE4 compared to other PDE subfamilies and is applicable in research for idiopathic pulmonary fibrosis. |
| 靶点活性 | PDE4D2:2.7 nM |
| 体外活性 | PDE4-IN-30 (compound 13c) 在浓度 5 μM-20 μM 下处理 MRC-5 和 A549 细胞 48 小时,可有效抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞转化 (FMT) 和上皮-间质转化 (EMT)。同时,PDE4-IN-30 (5-20 μM;48 小时) 能显著抑制 TGF-β1 诱导的 A549 细胞增殖和迁移。此外,PDE4-IN-30 在 Caco-2 细胞中表现出良好的细胞渗透性和药物样特性。 |
| 体内活性 | PDE4-IN-30 (compound 13c)(2.5 mg/kg,腹腔注射;治疗3周)可改善由Bleomycin (BLM) 诱导的C57BL/6J (6-8周龄) 小鼠肺纤维化。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多