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Aryl Hydrocarbon Receptor

The aryl hydrocarbon receptor (also known as AhR, AHR, ahr, ahR, or dioxin receptor) is a protein that in humans is encoded by the AHR gene. The aryl hydrocarbon receptor is a transcription factor that regulates gene expression. It was originally thought to function primarily as a sensor of xenobiotic chemicals and also as the regulator of enzymes such as cytochrome P450s that metabolize these chemicals. The most notable of these xenobiotic chemicals are aromatic (aryl) hydrocarbons from which the receptor derives its name. More recently, it has been discovered that AhR is activated (or deactivated) by a number of endogenous indole derivatives such as kynurenine. In addition to regulating metabolism enzymes, the AhR has roles in regulating immunity, stem cell maintenance, and cellular differentiation.

BAY-218
T56222162982-11-6
Bindarit (AF2838)是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂,在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应,并驱动抗肿瘤免疫反应,导致体内肿瘤生长减少。
  • ¥ 258
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CH-223191
T2448301326-22-7
CH-223191 是一种特异性有效的芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,可抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合,抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50值为 0.03 μM。
  • ¥ 218
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BAY 2416964
T102702242464-44-2
BAY 2416964 是一种选择性靶向芳烃受体 (AhR) 的小分子抑制剂,其 IC50 为 341 nM,常用于肿瘤免疫治疗研究。
  • ¥ 328
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StemRegenin 1
T18311227633-49-9
StemRegenin 1 (SR1) 是一种芳香烃受体拮抗剂,IC50为 127 nM。
  • ¥ 178
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L-Kynurenine
T49282922-83-0
L-Kynurenine ((S)-Kynurenine) 是L-色氨酸的代谢物,是芳香烃受体激动剂,可抑制同种异体 T 细胞增殖并增加恶性 U87 神经胶质瘤细胞侵入胶原基质。
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PD98059
T2623167869-21-8
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2 50 μM),具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。
  • ¥ 266
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FICZ
TQ0257172922-91-7
FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是芳烃受体 (AhR) 的有效芳基激动剂,Kd 值为70 pM。
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Pifithrin-α hydrobromide
T270763208-82-2
Pifithrin-α hydrobromide (Pifithrin-α hydrobromide) 是一种 p53 抑制剂,可抑制 p53 反应基因的 p53 依赖性反式激活。它也是芳烃受体的激动剂。
  • ¥ 273
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Tapinarof
T464479338-84-4
Tapinarof (Benvitimod) 是一种从发光杆菌中提取的天然产物,可消除炎症。它是芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50为 13 nM。
  • ¥ 335
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ITE
T7202448906-42-1
ITE 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂,Ki 值为 3 nM。它具有免疫抑制作用。
  • ¥ 219
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SGA360
T8980680611-86-3
SGA360 是选择性芳烃 (Ah) 受体调节剂。 它具有抗炎特性。
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AHR antagonist 2
T102692338747-54-7In house
AHR antagonist 2 是芳基烃受体的拮抗剂。 人 AHR 和小鼠 AHR 的 IC50 分别为 0.885 和 2.03 nM。
  • ¥ 414
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Diosmin
T0878520-27-4
Diosmin (Venosmine) 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体激动剂,有增强血管壁的作用。
  • ¥ 350
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AHR antagonist 5 free base
T397622247950-42-9In house
AHR antagonist 5 free base 是一种具有口服活性的 AHR 拮抗剂,在人和啮齿动物细胞系中的 IC50 约为 35-150 nM,具有抗癌活性。
  • ¥ 1570
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Carbidopa
T679528860-95-9
Carbidopa (Lodosyn) 是一种选择性芳香烃受体(AhR)调节剂,是外周型脱羧酶抑制剂,抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长,可用于帕金森病的研究。
  • ¥ 135
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VAF347
T13276574759-62-9
VAF347 是细胞可渗透且高度亲和力的芳烃受体激动剂,可诱导AhR 信号传导,具有抗炎作用。它抑制颗粒单核细胞 (GM 期) 前体中 CD14+CD11b+单核细胞的发育。
  • ¥ 327
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MeBIO
T21966667463-95-8
MeBIO 是一种芳烃受体激动剂,对 GSK-3 和 CDK1 CyclinB 的 IC50 分别为 44 和 55 μM。 MeBIO 不影响 GSK-3β。
  • ¥ 518
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GNF351
T154101227634-69-6
GNF351 是芳烃受体 (AhR) 的完全拮抗剂,具有抑制 DRE 依赖性和非依赖性活性的能力。它与结合到 AhR 的光亲和性 AhR 配体竞争,IC50为 62 nM。它在小鼠或人角质形成细胞中的毒性极小。
  • ¥ 335
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Brevifolincarboxylic acid
TN145118490-95-4
Brevifolincarboxylic acid 是从头状蓼中分离得到的一种天然产物,抑制芳烃受体(AhR)。它是一种 α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50 为 323.46 μM。
  • ¥ 617
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Benzyl butyl phthalate
T064085-68-7
Benzyl butyl phthalate (1,2-benzenedicarboxylic acid) 是邻苯二甲酸酯的一员,可激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体,刺激 SPHK1 S1P S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞的形成。它通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤细胞的迁移和侵袭。
  • ¥ 415
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Skatole
T528183-34-1
Skatole (3-Methyl-1H-indole) 是由肠道菌群产生的,通过激活芳基烃受体和 p38调节肠上皮细胞功能。
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YL-109
T196036341-25-0
YL-109是一种抗肿瘤剂,可以通过芳烃受体 AhR 信号传导诱导 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 表达,具有抑制乳腺癌细胞生长和侵袭性的能力。
  • ¥ 196
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CAY 10465
T4607688348-33-6
CAY 10465 是一种选择性和高亲和力的芳香烃受体(AhR)激动剂,Ki 值为 0.2 nM。
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Indole-3-carbinol
T2947700-06-1
Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物,是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂,可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。
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Carbidopa monohydrate
T214838821-49-7
Carbidopa monohydrate (S(-)-Carbidopa) 是一种外周型脱羧酶抑制剂,可用于帕金森病的研究。它是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。它抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
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PDM2
T4608688348-25-6
PDM2 是一种有效的选择性芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,Ki 为 1.2±0.4 nM。
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AhR agonist 8
T899813036895-67-4
AhR agonist 8 (compound 9), 以其出色的激活能力,表现为强效的芳烃受体(AhR)激动剂,具有0.154 nM的EC50。此化合物主要用于银屑病和特应性皮炎的科研研究领域。
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AHR agonist 4
T79436
AHR agonist 4 (compound 24e) 是针对芳烃受体AHR的激动剂,关联Th17 22与Treg细胞的免疫调节作用。作为治疗银屑病的潜在先导化合物,它能够缓解由咪喹莫特 (IMQ) 诱发的银屑病样皮肤病变。
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