Aryl Hydrocarbon Receptor

CH-223191 是一种特异性有效的芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50值为 0.03 μM。CH-223191可用于肿瘤免疫治疗、细胞毒性研究、干细胞研究、炎症研究、神经保护。

Bindarit (AF2838)是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂，在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应，并驱动抗肿瘤免疫反应，导致体内肿瘤生长减少。

L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)) 是色氨酸代谢产物，芳香烃受体（AHR）的内源性激动剂。L-Kynurenine可抑制同种异体 T 细胞增殖并增加恶性 U87 神经胶质瘤细胞侵入胶原基质。

FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是芳烃受体 (AhR) 的有效芳基激动剂，Kd 值为70 pM。

Tapinarof (Benvitimod) 是一种从发光杆菌中提取的天然产物，可消除炎症。它是芳烃受体 (AhR) 激动剂，EC50为 13 nM。

Pifithrin-α hydrobromide (Pifithrin-α hydrobromide) 是一种 p53 抑制剂，可抑制 p53 反应基因的 p53 依赖性反式激活。它也是芳烃受体的激动剂。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

StemRegenin 1 (SR1) 是一种芳香烃受体拮抗剂，IC50为 127 nM。

Icariside I (Lcariside I) 是一种 Icarlin 的代谢产物，具有调节骨重塑的作用，可用于研究骨质疏松。

ITE 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂，Ki 值为 3 nM。它具有免疫抑制作用。

23-epi-26-Deoxyactein (27-Deoxyactein) 是一种黑升麻中的主要成分，能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。它对 AhR，CYP1A1 和 ERK 的水平升高具有抑制作用。

Indole-3-pyruvic acid (3-(3-Indolyl)-2-oxopropanoic acid) 是一种参与Indole-3-acetic acid 生物合成的化合物，Indole-3-acetic acid 是一种植物激素，在调节生长和对环境变化的反应中起重要作用。

Brevifolincarboxylic acid 是从头状蓼中分离得到的一种天然产物，抑制芳烃受体(AhR)。它是一种 α-葡萄糖苷酶抑制剂，IC50 为 323.46 μM。

Diosmin (Venosmine) 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮，也是芳烃受体激动剂，有增强血管壁的作用。

AHR antagonist 2 是芳基烃受体的拮抗剂。 人 AHR 和小鼠 AHR 的 IC50 分别为 0.885 和 2.03 nM。

Carbidopa (Lodosyn) 是一种选择性芳香烃受体(AhR)调节剂，是外周型脱羧酶抑制剂，抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长，可用于帕金森病的研究。

GNF351 是芳烃受体 (AhR) 的完全拮抗剂，具有抑制 DRE 依赖性和非依赖性活性的能力。它与结合到 AhR 的光亲和性 AhR 配体竞争，IC50为 62 nM。它在小鼠或人角质形成细胞中的毒性极小。

BAY 2416964 是一种选择性靶向芳烃受体 (AhR) 的小分子抑制剂，其 IC50 为 341 nM，常用于肿瘤免疫治疗研究。

Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM， 并激活芳烃受体，EC50为1μM。

AHR antagonist 5 free base 是一种具有口服活性的 AHR 拮抗剂，在人和啮齿动物细胞系中的 IC50 约为 35-150 nM,具有抗癌活性。

Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物，是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。

L-Kynurenine-d4是L-Kynurenine的氘代标记化合物，可用于同位素示踪。L-Kynurenine是色氨酸代谢产物和AHR的内源性激动剂。

alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavone) 是合成的黄酮类化合物，是一种竞争性芳香酶抑制剂，其IC50=0.5 μM，Ki=0.2 μM。

WAY-605471是一种 AHR 拮抗剂，IC50为0.5 - 1 μM。