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Cbl-b-IN-29

货号 T213908Cas号 3070411-10-5 一键复制产品信息
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Cbl-b-IN-29是一种口服有效的CBL-B抑制剂,通过结合CBL-B的活性口袋,有效抑制免疫E3泛素连接酶的功能。它能够诱导Jurkat细胞释放IL-2 (EC50= 159 nM)。在体内试验中,Cbl-b-IN-29表现出强大的抗肿瘤功效,同时具有良好的耐受性,未出现不良反应。Cbl-b-IN-29可应用于癌症免疫治疗以及结肠癌和肿瘤免疫联合研究。

Cbl-b-IN-29

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货号 T213908Cas号 3070411-10-5

Cbl-b-IN-29是一种口服有效的CBL-B抑制剂,通过结合CBL-B的活性口袋,有效抑制免疫E3泛素连接酶的功能。它能够诱导Jurkat细胞释放IL-2 (EC50= 159 nM)。在体内试验中,Cbl-b-IN-29表现出强大的抗肿瘤功效,同时具有良好的耐受性,未出现不良反应。Cbl-b-IN-29可应用于癌症免疫治疗以及结肠癌和肿瘤免疫联合研究。

Cbl-b-IN-29
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
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凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍


生物活性
产品描述
Cbl-b-IN-29 is an orally active inhibitor of CBL-B. It effectively binds to the active site of CBL-B, thereby inhibiting the function of the immune E3 ubiquitin ligase. Cbl-b-IN-29 can induce the release of IL-2 from Jurkat cells with an EC50 of 159 nM. This compound exhibits significant antitumor efficacy in vivo, showing good tolerance with no adverse effects observed. Cbl-b-IN-29 is applicable in cancer immunotherapy and related studies involving colon cancer and tumor immunotherapy combinations.
体外活性

Cbl-b-IN-29 (compound 20) 具有低 CYP 抑制/诱导风险和 hERG 抑制风险。

体内活性

Cbl-b-IN-29 (compound 20) 在鼠源 CT26 同源肿瘤小鼠模型中展示了优秀的抗肿瘤效果和良好的耐受性,无论是单独使用还是与 anti-mouse PD-1 抗体联合(30 mg/kg,口服,每日一次,共 15 天)均未观察到不良反应。

化学信息
分子量499.63
分子式C30H34FN5O
CAS No.3070411-10-5
SmilesCN1C([C@@]2(C[C@H](C)C2)C3=CC(=CC=C3)C4=CC=5C(NC4=O)=C([C@H](NC6CCCC6)C)C=CC5F)=NN=C1
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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