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Cbl-b-IN-29是一种口服有效的CBL-B抑制剂,通过结合CBL-B的活性口袋,有效抑制免疫E3泛素连接酶的功能。它能够诱导Jurkat细胞释放IL-2 (EC50= 159 nM)。在体内试验中,Cbl-b-IN-29表现出强大的抗肿瘤功效,同时具有良好的耐受性,未出现不良反应。Cbl-b-IN-29可应用于癌症免疫治疗以及结肠癌和肿瘤免疫联合研究。
Cbl-b-IN-29是一种口服有效的CBL-B抑制剂,通过结合CBL-B的活性口袋,有效抑制免疫E3泛素连接酶的功能。它能够诱导Jurkat细胞释放IL-2 (EC50= 159 nM)。在体内试验中,Cbl-b-IN-29表现出强大的抗肿瘤功效,同时具有良好的耐受性,未出现不良反应。Cbl-b-IN-29可应用于癌症免疫治疗以及结肠癌和肿瘤免疫联合研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Cbl-b-IN-29 is an orally active inhibitor of CBL-B. It effectively binds to the active site of CBL-B, thereby inhibiting the function of the immune E3 ubiquitin ligase. Cbl-b-IN-29 can induce the release of IL-2 from Jurkat cells with an EC50 of 159 nM. This compound exhibits significant antitumor efficacy in vivo, showing good tolerance with no adverse effects observed. Cbl-b-IN-29 is applicable in cancer immunotherapy and related studies involving colon cancer and tumor immunotherapy combinations. |
| 体外活性 | Cbl-b-IN-29 (compound 20) 具有低 CYP 抑制/诱导风险和 hERG 抑制风险。 |
| 体内活性 | Cbl-b-IN-29 (compound 20) 在鼠源 CT26 同源肿瘤小鼠模型中展示了优秀的抗肿瘤效果和良好的耐受性,无论是单独使用还是与 anti-mouse PD-1 抗体联合(30 mg/kg,口服,每日一次,共 15 天)均未观察到不良反应。 |
| 分子量 | 499.63 |
| 分子式 | C30H34FN5O |
| CAS No. | 3070411-10-5 |
| Smiles | CN1C([C@@]2(C[C@H](C)C2)C3=CC(=CC=C3)C4=CC=5C(NC4=O)=C([C@H](NC6CCCC6)C)C=CC5F)=NN=C1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多