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Alisertib Sodium

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产品编号 T38428Cas号 1028486-06-7
别名 阿利色替

Alisertib Sodium (MLN 8237 Sodium)是一种选择性的Aurora A抑制剂,导致 G2/M 期阻滞和染色体错位,引起肿瘤细胞凋亡,还能够抑制STAT3的Tyr705磷酸化,引起c-Myc表达下调。

Alisertib Sodium

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纯度: 99.77%
产品编号 T38428 别名 阿利色替Cas号 1028486-06-7

Alisertib Sodium (MLN 8237 Sodium)是一种选择性的Aurora A抑制剂,导致 G2/M 期阻滞和染色体错位,引起肿瘤细胞凋亡,还能够抑制STAT3的Tyr705磷酸化,引起c-Myc表达下调。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 298
In stock
5 mg
¥ 655
In stock
10 mg
¥ 982
In stock
25 mg
¥ 1,670
In stock
50 mg
¥ 2,500
In stock
100 mg
¥ 3,750
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Alisertib Sodium (MLN 8237 Sodium)is a selective Aurora A inhibitor that causes G2/M phase arrest and chromosomal misalignment, leading to tumour cell apoptosis, and can also inhibit STAT3 Tyr705 phosphorylation, resulting in downregulation of c-Myc expression.
靶点活性
Aurora B:396.5 nM, Aurora A:12.5 nM
体外活性

方法
采用多种肿瘤细胞系评估 Alisertib Sodium (MLN 8237 sodium) 的抗增殖活性,通过体外药物处理后测定细胞增殖情况,并计算 IC₅₀ 值。
结果
Alisertib Sodium 在不同肿瘤细胞系中表现出显著的抗增殖作用,IC₅₀ 范围为 15–469 nM,显示出细胞系依赖性的敏感性差异。[4]

体内活性

方法
为了研究 Alisertib Sodium 对结肠癌肿瘤生长的抑制作用,采用裸鼠 HCT-116 结肠癌异种移植瘤模型。小鼠分别接受 3、10 或 30 mg/kg 的 Alisertib Sodium,经口服方式每日给药一次,连续 3 周。
结果
Alisertib Sodium 可显著抑制肿瘤生长,呈剂量依赖性变化。3、10 和 30 mg/kg 剂量组的肿瘤生长抑制率(TGI)分别为 43.3%、84.2%、94.7% [4]。

别名阿利色替
化学信息
分子量540.91
分子式C27H19ClFN4NaO4
CAS No.1028486-06-7
SmilesO=C(C1=CC=C(NC2=NC(C3=C(C(C4=C(OC)C=CC=C4F)=NC5)C=C(Cl)C=C3)=C5C=N2)C=C1OC)[O-].[Na+]
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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