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Lys-PEG3-BA

货号 T217126Cas号 3057939-67-7 一键复制产品信息
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Lys-PEG3-BA 是一种专门作用于 EML4-ALK/EGFR 的 PROTAC 降解剂，其在H3122细胞（表达EML4-ALK融合蛋白）和H1975细胞（含有EGFRL858R/T790M双突变）中的DC50分别为1.32 μM和19.66 μM。在体外实验中，Lys-PEG3-BA 通过重新调控泛素-蛋白酶体系统来抑制非小细胞肺癌细胞的增殖。Lys-PEG3-BA 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

Lys-PEG3-BA

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货号 T217126Cas号 3057939-67-7

Lys-PEG3-BA 是一种专门作用于 EML4-ALK/EGFR 的 PROTAC 降解剂，其在H3122细胞（表达EML4-ALK融合蛋白）和H1975细胞（含有EGFRL858R/T790M双突变）中的DC50分别为1.32 μM和19.66 μM。在体外实验中，Lys-PEG3-BA 通过重新调控泛素-蛋白酶体系统来抑制非小细胞肺癌细胞的增殖。Lys-PEG3-BA 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

Lys-PEG3-BA
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Lys-PEG3-BA is a PROTAC degrader targeting EML4-ALK/EGFR, with DC50 values of 1.32 μM for H3122 cells (expressing EML4-ALK fusion protein) and 19.66 μM for H1975 cells (with EGFRL858R/T790M mutations). In vitro studies show that Lys-PEG3-BA can inhibit the proliferation of non-small cell lung cancer cells by modulating the ubiquitin-proteasome system. Lys-PEG3-BA is applicable for research related to non-small cell lung cancer.
体外活性

Lys-PEG3-BA 在 0-20 μM 浓度范围内能在 H3122 (EML4-ALK) 细胞中有效降解棘皮动物微管相关蛋白样 4-间变性淋巴瘤激酶融合蛋白 (EML4-ALK)，降解率达 91%，IC 50 为 5.30 μM。此外，该化合物对携带 EGFR L858R/T790M 双突变的 H1975 细胞中的靶蛋白具特异性降解作用，在 20 μM 浓度下降解率达到 52%，IC 50 为 18.56 μM。Lys-PEG3-BA 在 48-72 小时内可高效抑制 H3122 和 H1975 细胞的增殖，IC 50 分别为 5.30 μM (48 小时) 和 18.56 μM (72 小时)。

化学信息
分子量818.35
分子式C38H57ClN9O7P
CAS No.3057939-67-7
SmilesO(C)C=1C=C(C=CC1NC=2N=C(NC3=C(P(C)(C)=O)C=CC=C3)C(Cl)=CN2)N4CCN(C(CCOCCOCCOCCNC([C@H](CCCCN)N)=O)=O)CC4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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