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Mitophagy

Mitophagy is the selective degradation of mitochondria by autophagy. It often occurs to defective mitochondria following damage or stress. Mitophagy is key in keeping the cell healthy. It promotes turnover of mitochondria and prevents accumulation of dysfunctional mitochondria which can lead to cellular degeneration. It is mediated by Atg32 (in yeast) and NIX and its regulator BNIP3 in mammals. Mitophagy is regulated by PINK1 and parkin proteins. In addition to the selective removal of damaged mitochondria, mitophagy is also required to adjust mitochondrial numbers to changing cellular metabolic needs, for steady-state mitochondrial turnover, and during certain cellular developmental stages, such as during cellular differentiation of red blood cells.

Olaparib
T3015763113-22-0
Olaparib (KU0059436) 是 PARP1 PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5 1 nM),对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM),具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。
  • ¥ 265
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Doxorubicin hydrochloride
T102025316-40-9
Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素,是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化,还可诱导凋亡和自噬。
  • ¥ 155
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Ruxolitinib
T1829941678-49-5
Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM),具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡。
  • ¥ 233
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3-Methyladenine
T18795142-23-4
3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂,选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。
  • ¥ 449
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Mdivi-1
T1907338967-87-6
Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一种线粒体分裂抑制剂,抑制 DRP1 和 Dynamin I (IC50=1-10 μM)。Mdivi-1 可以抑制线粒体自噬。
  • ¥ 153
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ABT-737
T2099852808-04-9
ABT-737 是 BH3 模拟物,是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM 78.7 nM 197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。
  • ¥ 266
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Metformin
T8526657-24-9
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂,具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制,常用于 2 型糖尿病的研究。
  • ¥ 99
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Brefeldin A
T606220350-15-6
Brefeldin A (Cyanein) 属于大环内酯类抗生素,是一种 ATPase 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Brefeldin A 可以诱导肿瘤细胞分化和凋亡,也具有抑制自噬的活性。
  • ¥ 414
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Deferoxamine Mesylate
T1637138-14-7
Deferoxamine Mesylate (DFOM) 是一种铁螯合剂和铁死亡抑制剂。Deferoxamine Mesylate 可将游离铁结合成稳定的复合物,减少铁的积累。Deferoxamine Mesylate 可以上调 HIF-1α 水平,诱导细胞凋亡。
  • ¥ 99
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Quercetin
T2174117-39-5
Quercetin 属于黄酮类天然产物,是 SIRT1 的激动剂;Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=2.4 3.0 5.4 μM)。Quercetin 作为公认的热休克蛋白抑制剂,也可通过下调Hsp70或Hsp90来显著减少TII模型中的外泌体释放。
  • ¥ 333
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Dexamethasone
T107650-02-2
Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体激动剂和一种 IL 受体调节剂。Dexamethasone 具有抗炎和免疫抑制活性,可诱导自噬。Dexamethasone 抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。
  • ¥ 198
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Ruxolitinib phosphate
T30431092939-17-7
Ruxolitinib phosphate (INCB18424 phosphate) 是一种 JAK1 2抑制剂,IC50分别为3.3 nM 2.8 nM,对 JAK1 2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。
  • ¥ 297
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Metformin hydrochloride
T07401115-70-4
Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 是一种 AMPK 激活剂,具有血脑屏障渗透性。Metformin hydrochloride 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制,常用于 2 型糖尿病的研究。
  • ¥ 168
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Kaempferol
T2177520-18-3
Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮,是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。
  • ¥ 110
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Etoposide
T013233419-42-0
Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂,通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡、自噬。
  • ¥ 287
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Adezmapimod
T1764152121-47-6
Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM),具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。
  • ¥ 297
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Tripterin
T302834157-83-0
Tripterin (Celastrol) 属于天然产物,是一种蛋白酶体抑制剂,抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (IC50=2.5 μM)。Tripterin 具有抗炎、抗感染和免疫调节的作用。
  • ¥ 427
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P62-mediated mitophagy inducer
T138091809031-84-2
P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种线粒体自噬调节剂,能激活线粒体自噬,可在缺乏完整功能的 PINK1 Parkin 通路的细胞中保留活性。
  • ¥ 596
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AICAR
T14772627-69-2
AICAR (Acadesine) 是一种AMPK 激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用,常用于糖尿病,心脑血管疾病以及肿瘤相关研究。
  • ¥ 205
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Resveratrol
T1558501-36-0
Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物,是一种植物抗毒素,具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛,包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。
  • ¥ 289
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Simvastatin
T068779902-63-9
Simvastatin (MK 733) 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (Ki=0.2 nM),具有口服活性。Simvastatin 具有降血脂活性,可以抑制肝脏产生胆固醇,还可以用于预防心血管疾病。
  • ¥ 113
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Tanespimycin
T629075747-14-7
Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂,可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90,IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38 NDR1,并降低 STK38 激酶活性,还能下调stk38基因表达。
  • ¥ 359
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Hemin
T551516009-13-5
Hemin (Hemin chloride) 是一种含有氯的含铁卟啉,一种血红素加氧酶 (HO)-1 诱导剂。Hemin 对卟啉病具有治疗活性,可以减少患者的血红素缺乏,从而通过生物化学反馈抑制 δ-氨基乙酰丙酸合成酶的活性。
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Valproic Acid
T706499-66-1
Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 活性,诱导 HDAC2 降解,具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。
  • ¥ 284
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Vorinostat
T1583149647-78-9
Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM),对 HDAC1 2 3 6 7 11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞分化,阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡。
  • ¥ 326
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Oxidopamine hydrochloride
T1235228094-15-7
Oxidopamine hydrochloride (6-Hydroxydopamine hydrochloride) 是一种神经递质多巴胺拮抗剂,可选择性地破坏多巴胺能神经元,是一种广泛使用的神经毒素。
  • ¥ 185
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Oxidopamine hydrobromide
T12352L636-00-0
Oxidopamine hydrobromide (6-OHDA hydrobromide) 是一种神经递质多巴胺拮抗剂,可选择性地破坏多巴胺能神经元,是一种广泛使用的神经毒素。
  • ¥ 331
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5-Aminolevulinic acid hydrochloride
T16625451-09-2
5-Aminolevulinic acid hydrochloride (5-ALA) 是体内血红素生物合成的中间体,也是四吡咯的通用前体。
  • ¥ 452
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Aspirin
T000550-78-2
Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种 COX 抑制剂,抑制 COX1 和 COX2 (IC50=5 210 μg mL),具有选择性、不可逆性和口服活性。Aspirin 也是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可上调细胞周期阻滞蛋白 p21。Aspirin 具有抗炎、解热镇痛、抗血小板聚集能多种活性。
  • ¥ 333
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Iohexol
T155466108-95-0
Iohexol 是一种 X 射线造影剂,含有不同浓度的碘海醇,可用于多种成像的造影。
  • ¥ 298
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Ginsenoside Rb1
T282241753-43-9
Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) 是中药人参的成分,可能具有抑制或阻止肿瘤生长的特性。
  • ¥ 153
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Parthenolide
T214020554-84-1
Parthenolide ((-)-Parthenolide) 属于天然倍半萜内酯,是一种 NF-κB 抑制剂,也可特异性抑制 HDAC1 蛋白,对其他 I II 类 HDAC 无活性。Parthenolide 具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒等活性。
  • ¥ 298
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Sunitinib
T0374L557795-19-4
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80 2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
  • ¥ 543
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U0126-EtOH
T62231173097-76-1
U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。
  • ¥ 167
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Rosolutamide
T715521039760-91-2In house
Rosolutamide (ALZ-003) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可调节氧化稳态,改善线粒体功能并促进自噬,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内 线粒体活性氧 (ROS) 水平,可用于研究脊髓小脑性共济失调和亨廷顿病等神经退行性疾病。调节氧化稳态。
  • ¥ 1530
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Pitavastatin
T7072147511-69-1
Pitavastatin (NK-104) 是一种 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,具有降胆固醇和神经保护活性,抑制乙酸合成胆固醇,可减少氧化应激。Pitavastatin 是一种肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂,可用于研究冠状动脉粥样硬化、高胆固醇血症和急性冠脉综合征。Pitavastatin 结构不稳定,建议现用现配。
  • ¥ 123
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Matrine
T2870519-02-8
Matrine (Vegard) 是一种从槐属植物中分离出来的生物碱,可作为一种κ阿片受体激动剂,有抗肿瘤活性。
  • ¥ 239
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Liensinine
T5S10992586-96-1
Liensinine 是一种自噬 线粒体自噬抑制剂。Liensinine 是从芙蕖种子胚中提取的,一种主要的异喹啉生物碱,具抗心律不齐、抗高血压、抗肺纤维化、血管平滑肌松弛等广泛的生物活性。
  • ¥ 218
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Salicylic acid
T064969-72-7
Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 是一种从柳树皮中提取的天然产物,是一种抗炎活性环加氧酶抑制剂,抑制COX-2活性。
  • ¥ 326
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Melatonin
T165973-31-4
Melatonin (Melatonine) 属于天然激素,由松果体分泌,可激活褪黑激素受体。Melatonin 是一种调节生物钟的激素,还具有抗氧化和抗炎活性。
  • ¥ 277
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Isoniazid
T097254-85-3
Isoniazid (Isonicotinic hydrazide) 是一种必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活的前药,具有抗菌活性。它对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用。
  • ¥ 289
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Naringin
T059510236-47-2
Naringin (Naringoside) 是一种黄烷酮糖苷,有抗氧化活性、降血脂、抗癌和抑制细胞色素P450酶的药理作用。
  • ¥ 259
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Polydatin
T342727208-80-6
Polydatin (Piceid) 是从传统中药虎杖根中提取的一种天然产物,在多个实验模型中具有抗炎作用。它可抑制 G6PD,并诱导氧化和内质网应激。
  • ¥ 282
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Quinacrine dihydrochloride
T094269-05-6
Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种具有口服活性的抗疟剂,抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡,具有抗肿瘤和抗寄生虫活性。
  • ¥ 198
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Ivermectin
T113170288-86-7
Ivermectin (MK-933) 是谷氨酸门控氯离子通道激活剂,具有抗寄生虫活性。它特异性抑制Impα β1 介导的核导入,还抑制牛疱疹病毒 1 复制并抑制BoHV-1DNA 聚合酶的核输入。它具有很强的抗病毒活性。它也是P2X4和 α7nAChRs 的正异构效应物。
  • ¥ 415
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Valproic acid sodium salt
T16021069-66-5
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂,可抑制HDAC1的活性,诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。
  • ¥ 250
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Pitavastatin calcium
T2534147526-32-7
Pitavastatin calcium (NK-104) 是一种羟甲基戊二酰-CoA 还原酶抑制剂。它在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的IC50为 5.8 nM。它是高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇受体诱导剂。具有抗癌活性。
  • ¥ 123
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Carbamazepine
T0943298-46-4
Carbamazepine (NSC-169864) 是与三环抗抑郁药化学相关的三环化合物,具有抗惊厥和镇痛特性。它通过减少多突触反应和阻断强直后增强发挥其抗惊厥活性。 它通常用于治疗与三叉神经痛相关的疼痛。
  • ¥ 249
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