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Mitophagy

线粒体自噬是细胞自噬对线粒体的选择性降解。常发生于受损或应激后有缺陷的线粒体。线粒体自噬是维持细胞健康的关键。

Ruxolitinib
T1829941678-49-5
Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM),具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡。
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Olaparib
T3015763113-22-0
Olaparib (KU0059436) 是 PARP1 PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5 1 nM),对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM),具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。
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Doxorubicin hydrochloride
T102025316-40-9
Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素,是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化,还可诱导凋亡和自噬。
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Mdivi-1
T1907338967-87-6
Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一种线粒体分裂抑制剂,抑制 DRP1 和 Dynamin I (IC50=1-10 μM)。Mdivi-1 可以抑制线粒体自噬。
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3-Methyladenine
T18795142-23-4
3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂,选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。
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Metformin
T8526657-24-9
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂,具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制,常用于 2 型糖尿病的研究。
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Deferoxamine Mesylate
T1637138-14-7
Deferoxamine Mesylate (DFOM) 是一种铁螯合剂和铁死亡抑制剂。Deferoxamine Mesylate 可将游离铁结合成稳定的复合物,减少铁的积累。Deferoxamine Mesylate 可以上调 HIF-1α 水平,诱导细胞凋亡。
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Brefeldin A
T606220350-15-6
Brefeldin A (Cyanein) 属于大环内酯类抗生素,是一种 ATPase 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Brefeldin A 可以诱导肿瘤细胞分化和凋亡,也具有抑制自噬的活性。
  • ¥ 414
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ABT-737
T2099852808-04-9
ABT-737 是 BH3 模拟物,是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM 78.7 nM 197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。
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Quercetin
T2174117-39-5
Quercetin 属于黄酮类天然产物,是 SIRT1 的激动剂;Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=2.4 3.0 5.4 μM)。Quercetin 作为公认的热休克蛋白抑制剂,也可通过下调Hsp70或Hsp90来显著减少TII模型中的外泌体释放。
  • ¥ 333
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Metformin hydrochloride
T07401115-70-4
Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 是一种 AMPK 激活剂,具有血脑屏障渗透性。Metformin hydrochloride 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制,常用于 2 型糖尿病的研究。
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Ruxolitinib phosphate
T30431092939-17-7
Ruxolitinib phosphate (INCB18424 phosphate) 是一种 JAK1 2抑制剂,IC50分别为3.3 nM 2.8 nM,对 JAK1 2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。
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Dexamethasone
T107650-02-2
Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体激动剂和一种 IL 受体调节剂。Dexamethasone 具有抗炎和免疫抑制活性,可诱导自噬。Dexamethasone 抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。
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Resveratrol
T1558501-36-0
Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物,是一种植物抗毒素,具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛,包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。
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Curcumin
T1516458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300 CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
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Kaempferol
T2177520-18-3
Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮,是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。
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Etoposide
T013233419-42-0
Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂,通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡、自噬。
  • ¥ 287
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AICAR
T14772627-69-2
AICAR (Acadesine) 是一种AMPK 激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用,常用于糖尿病,心脑血管疾病以及肿瘤相关研究。
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Adezmapimod
T1764152121-47-6
Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM),具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。
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Oxidopamine hydrobromide
T12352L636-00-0
Oxidopamine hydrobromide (6-OHDA hydrobromide) 是一种神经递质多巴胺拮抗剂,可选择性地破坏多巴胺能神经元,是一种广泛使用的神经毒素。
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P62-mediated mitophagy inducer
T138091809031-84-2
P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种线粒体自噬调节剂,能激活线粒体自噬,可在缺乏完整功能的 PINK1 Parkin 通路的细胞中保留活性。
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Tripterin
T302834157-83-0
Tripterin (Celastrol) 属于天然产物,是一种蛋白酶体抑制剂,抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (IC50=2.5 μM)。Tripterin 具有抗炎、抗感染和免疫调节的作用。
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Hemin
T551516009-13-5
Hemin (Hemin chloride) 是一种含有氯的含铁卟啉,一种血红素加氧酶 (HO)-1 诱导剂。Hemin 对卟啉病具有治疗活性,可以减少患者的血红素缺乏,从而通过生物化学反馈抑制 δ-氨基乙酰丙酸合成酶的活性。
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Valproic Acid
T706499-66-1
Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 活性,诱导 HDAC2 降解,具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。
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