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IDH-305

货号 T15550Cas号 1628805-46-8 一键复制产品信息纯度: 99.68%
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IDH-305 是突变选择性的、口服性的、脑渗透性的 IDH1抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。它对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。

IDH-305

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纯度: 99.68%

货号 T15550Cas号 1628805-46-8

IDH-305 是突变选择性的、口服性的、脑渗透性的 IDH1抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。它对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。

IDH-305
规格价格库存数量
1 mg
¥ 326
现货
5 mg
¥ 798
现货
10 mg
¥ 1,090
现货
25 mg
¥ 2,230
现货
50 mg
¥ 3,270
现货
100 mg
¥ 4,590
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 858
现货
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纯度: 99.68%
颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
IDH-305 is an orally available, mutation-selective, and brain-penetrant IDH1 inhibitor targeting the IDH1 (R132) mutation. IDH-305 is 200-fold more selective for mutant IDH1 isoforms than wild type with IC50s of 27 nM,28 nM and 6.14 nM for IDH1R132H, IDH1R132C and IDH1WT, respectively.
靶点活性
IDH1 (WT):6.14 μM, IDH1 (R132C):28 nM, IDH1 (R132H):27 nM
体外活性

IDH-305 抑制 HCT116-IDH1R132H /- 细胞,其中半抑制浓度(IC50)为24 nM[1]。

体内活性

经口给药, IDH-305以30-300 mg/kg的剂量每日两次,持续21天,可抑制IDH1突变的PDX黑色素瘤模型的2-HG产生及依赖2-HG的肿瘤生长[1]。

化学信息
分子量490.45
分子式C23H22F4N6O2
CAS No.1628805-46-8
SmilesC[C@H](F)[C@H]1COC(=O)N1c1ccnc(N[C@@H](C)c2cc(C)c(cn2)-c2ccnc(c2)C(F)(F)F)n1
密度1.370 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (203.89 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.16 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0389 mL10.1947 mL20.3894 mL101.9472 mL
5 mM0.4078 mL2.0389 mL4.0779 mL20.3894 mL
10 mM0.2039 mL1.0195 mL2.0389 mL10.1947 mL
20 mM0.1019 mL0.5097 mL1.0195 mL5.0974 mL
50 mM0.0408 mL0.2039 mL0.4078 mL2.0389 mL
100 mM0.0204 mL0.1019 mL0.2039 mL1.0195 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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