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Rivastigmine

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纯度: 99.45%

货号 T0229Cas号 123441-03-2

别名 利凡斯的明, 卡巴拉汀, S-Rivastigmine, SDZ-ENA 713, Exelon

Rivastigmine (Exelon) 是具有口服活性的、有效的、可透过血脑屏障的胆碱酯酶抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶,IC50分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。它是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

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货号 T0229 别名 利凡斯的明, 卡巴拉汀, S-Rivastigmine, SDZ-ENA 713, ExelonCas号 123441-03-2

Rivastigmine (Exelon) 是具有口服活性的、有效的、可透过血脑屏障的胆碱酯酶抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶,IC50分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。它是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 145
待询
10 mg
¥ 195
待询
25 mg
¥ 300
待询
50 mg
¥ 495
待询
100 mg
¥ 745
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500 mg
¥ 1,230
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产品介绍


生物活性
产品描述
Rivastigmine (Exelon) is a Cholinesterase Inhibitor, used for therapy of Alzheimer disease.
靶点活性
ChE:5.5 μM
体内活性

临床前生化研究表明,利巴斯的明具有中枢神经系统选择性,而不是外周抑制性。利巴斯能改善前脑受损大鼠的记忆障碍。利巴斯口服吸收迅速,生物利用度为 0.355,蛋白结合率低(40%)。其消除半衰期小于 2 小时,在作用部位会转化为非活性代谢物,绕过肝脏代谢途径。在肝肾功能受损的患者体内,利巴斯处置基本上不会发生变化。利巴斯对 AChE 抑制作用也有剂量依赖性[1]。

细胞实验
Chronic toxicity is assessed 7 days after continuous exposure of cells to donepezil or rivastigmine using cell viability and cell esterase activity and the estimated cell numbers as parameters for viability. Culture medium including the tested drugs is changed once after 4 days.(Only for Reference)
别名利凡斯的明, 卡巴拉汀, S-Rivastigmine, SDZ-ENA 713, Exelon
化学信息
分子量250.34
分子式C14H22N2O2
CAS No.123441-03-2
SmilesCCN(C)C(=O)Oc1cccc(c1)[C@H](C)N(C)C
密度1.038g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 70 mg/mL (279.62 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (7.99 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.9946 mL19.9728 mL39.9457 mL199.7284 mL
5 mM0.7989 mL3.9946 mL7.9891 mL39.9457 mL
10 mM0.3995 mL1.9973 mL3.9946 mL19.9728 mL
20 mM0.1997 mL0.9986 mL1.9973 mL9.9864 mL
50 mM0.0799 mL0.3995 mL0.7989 mL3.9946 mL
100 mM0.0399 mL0.1997 mL0.3995 mL1.9973 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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