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METTL3-IN-11是一种选择性METTL3抑制剂 (IC50= 45.31 nM),在与DNMT1、EZH1、MLL1和PRMT1比较时,展示出对METTL3的更高选择性。它能降低MOLM-13和SKOV3细胞中总RNA的m6A水平,诱导细胞凋亡,并抑制迁移。此化合物还可以减少下游靶基因 (c-MYC和BCL2) 的表达,适用于卵巢癌和急性髓系白血病的研究。
METTL3-IN-11是一种选择性METTL3抑制剂 (IC50= 45.31 nM),在与DNMT1、EZH1、MLL1和PRMT1比较时,展示出对METTL3的更高选择性。它能降低MOLM-13和SKOV3细胞中总RNA的m6A水平,诱导细胞凋亡,并抑制迁移。此化合物还可以减少下游靶基因 (c-MYC和BCL2) 的表达,适用于卵巢癌和急性髓系白血病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | METTL3-IN-11 is a highly selective METTL3 inhibitor (IC50 = 45.31 nM), demonstrating greater selectivity for METTL3 over DNMT1, EZH1, MLL1, and PRMT1. It reduces m6A levels in total RNA of MOLM-13 and SKOV3 cells, inducing apoptosis and inhibiting migration. METTL3-IN-11 also decreases expression of m6A downstream target genes (c-MYC and BCL2). It is applicable in ovarian cancer and acute myeloid leukemia research. |
| 体外活性 | METTL3-IN-11 (Compound 30t) 在 SKOV3 (IC 50 = 6.42 μM) 和 MOLM-13 (IC 50 = 12.34 μM) 细胞中展示了出色的抗增殖活性,并在 LO2 和 HK2 细胞中具有较低的毒性,尤其是在 25 μM 和 50 μM 浓度下,HK2 细胞的存活率显著高于阳性对照 STM2457。METTL3-IN-11 (5-15 μM) 能够以剂量依赖方式降低 SKOV3 和 MOLM-13 细胞中总 RNA 的 m6A 水平。该化合物 (10-25 μM,48 h) 明显抑制 SKOV3 细胞的迁移,并诱导其凋亡。另外,METTL3-IN-11 (10-25 μM,48 小时) 不改变 METTL3 蛋白的表达,但以剂量依赖方式下调 SKOV3 和 MOLM-13 细胞中 m6A 下游靶基因 (如 c-MYC 和 BCL2) 的蛋白表达。 |
| 体内活性 | METTL3-IN-11 (Compound 30t)(50 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续 2 周)显著抑制 SKOV3 荷瘤小鼠的肿瘤生长,同时实验期间小鼠体重保持稳定,且未观察到明显毒性反应。 |
| 分子量 | 472.55 |
| 分子式 | C26H28N6O3 |
| CAS No. | 3069369-05-4 |
| Smiles | O=C1C=C(N=CN1CC=2C=CC=CC2O)C(=O)NCC=3N=C4C=CC(=CN4C3)CNCC5CCC5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多