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METTL3-IN-11

货号 T213316Cas号 3069369-05-4 一键复制产品信息
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METTL3-IN-11是一种选择性METTL3抑制剂 (IC50= 45.31 nM),在与DNMT1、EZH1、MLL1和PRMT1比较时,展示出对METTL3的更高选择性。它能降低MOLM-13和SKOV3细胞中总RNA的m6A水平,诱导细胞凋亡,并抑制迁移。此化合物还可以减少下游靶基因 (c-MYC和BCL2) 的表达,适用于卵巢癌和急性髓系白血病的研究。

METTL3-IN-11

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货号 T213316Cas号 3069369-05-4

METTL3-IN-11是一种选择性METTL3抑制剂 (IC50= 45.31 nM),在与DNMT1、EZH1、MLL1和PRMT1比较时,展示出对METTL3的更高选择性。它能降低MOLM-13和SKOV3细胞中总RNA的m6A水平,诱导细胞凋亡,并抑制迁移。此化合物还可以减少下游靶基因 (c-MYC和BCL2) 的表达,适用于卵巢癌和急性髓系白血病的研究。

METTL3-IN-11
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10 mg
待询
10-14周
50 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
METTL3-IN-11 is a highly selective METTL3 inhibitor (IC50 = 45.31 nM), demonstrating greater selectivity for METTL3 over DNMT1, EZH1, MLL1, and PRMT1. It reduces m6A levels in total RNA of MOLM-13 and SKOV3 cells, inducing apoptosis and inhibiting migration. METTL3-IN-11 also decreases expression of m6A downstream target genes (c-MYC and BCL2). It is applicable in ovarian cancer and acute myeloid leukemia research.
体外活性

METTL3-IN-11 (Compound 30t) 在 SKOV3 (IC 50 = 6.42 μM) 和 MOLM-13 (IC 50 = 12.34 μM) 细胞中展示了出色的抗增殖活性,并在 LO2 和 HK2 细胞中具有较低的毒性,尤其是在 25 μM 和 50 μM 浓度下,HK2 细胞的存活率显著高于阳性对照 STM2457。METTL3-IN-11 (5-15 μM) 能够以剂量依赖方式降低 SKOV3 和 MOLM-13 细胞中总 RNA 的 m6A 水平。该化合物 (10-25 μM,48 h) 明显抑制 SKOV3 细胞的迁移,并诱导其凋亡。另外,METTL3-IN-11 (10-25 μM,48 小时) 不改变 METTL3 蛋白的表达,但以剂量依赖方式下调 SKOV3 和 MOLM-13 细胞中 m6A 下游靶基因 (如 c-MYC 和 BCL2) 的蛋白表达。

体内活性

METTL3-IN-11 (Compound 30t)(50 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续 2 周)显著抑制 SKOV3 荷瘤小鼠的肿瘤生长,同时实验期间小鼠体重保持稳定,且未观察到明显毒性反应。

化学信息
分子量472.55
分子式C26H28N6O3
CAS No.3069369-05-4
SmilesO=C1C=C(N=CN1CC=2C=CC=CC2O)C(=O)NCC=3N=C4C=CC(=CN4C3)CNCC5CCC5
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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