Arrestin

ML339 是有效的CXCR6选择性拮抗剂，IC50为 140 nM。ML339 对 CXCR5，CXCR4，CCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无拮抗作用，IC50>79 μM。ML339 在前列腺癌研究领域有研究的价值。

Abaloparatide TFA (BIM 44058 TFA) 是一种甲状旁腺激素相关蛋白 (PTHrP) 类似物药物，与相关药物特立帕肽一样用于治疗骨质疏松症。

Barbadin 是一种新型且具有特异性的 β-arrestin β2-adaptin 相互作用抑制剂，对β-arestin1 的 IC50 值为 19.1 μM，对β-arestin2 的 IC50 值为 15.6 μM。Barbadin 增强氯卡色林对 POMC 神经元和减肥的长期影响，可阻断激动剂促进的原型 β2-肾上腺素能、V2-血管加压素和血管紧张素-II-1 型受体的内吞，可用于研究肥胖。

TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base) 是 1 型血管紧张素 II 受体（AT1 受体）的 β-arrestin-1 偏向激动剂，可与 ß-arrestins 结合，同时阻断 G 蛋白信号传导。

TRV-120027 TFA 是一种血管紧张素 II 介导的血管收缩抑制剂，可增加心肌细胞的收缩力。它是一种偏向 β-arrestin-1 的 AT1R 激动剂，可与 ß-arrestins 结合，同时阻断 G 蛋白信号传导。 它通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，并促进在质膜上形成由 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 组成的大分子复合物。

CCX777 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 的部分激动剂,可用于研究癌症。

7-FluorotryptaMine HCl 是一种有效的芳香单胺 GPRC5A 激动剂，可诱导 GPRC5A 介导的 β-arrestin 募集。7-FluorotryptaMine HCl 可用于研究与免疫和癌症相关的信号通路。

VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7激动剂和高效CXCR7配体，pKi 为 8.1。它可诱导CXCR7的β-arrestin2募集和随后的内在化，pEC50分别为 8.8 和 7.9。

ML417 是选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体激动剂，EC50=38 nM。它能够促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响小。它对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护活性。

ML221 是apelin (APJ)拮抗剂，能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80值均为 10 nM。

ML192 (CID1434953) 是一种具有选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 是一种抑制剂，可抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。

GAT211 (AZ-4) 是一种具有选择性和高效性的大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，对 cAMP 和 β-arrestin2 具有较高的亲和力。GAT211 具有降眼压和抗精神病的作用，可用于研究癫痫。

GPR35 agonist 2 (TC-G 1001) 是一种有效的 GPR35 激动剂。GPR35 agonist 2 在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。

GPR35 agonist 3 是一种合成的 GPR35 激动剂，在β-arrestin 募集试验中测得 EC50 值为 1.4μg。GPR35 agonist 3 可用于研究癌症、2型糖尿病和心血管疾病。

ELA-14(human) acetate 是 ELA 的一个片段，它与 APJ 结合，激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，并类似于其亲本内源性肽诱导受体内化。

ELA-11 (human) acetate(1784687-32-6 free base)是亲和力 apelin 受体激动剂 (Ki = 14 nM)。 ELA-32 的生物活性片段。在体外抑制毛喉素诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。

CB1R Allosteric modulator 3 是一种有效的 CB1R 调制剂。CB1R Allosteric modulator 3 抑制 cAMP 和 β-Arrestin ，可用于研究肥胖和尼古丁成瘾。

TC14012 acetate 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的肽模拟 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。 TC14012 还是一种有效的 CXCR7 激动剂，EC50 为 350 nM，可将 β-arrestin 2 募集到 CXCR7。 TC14012 具有抗癌活性和抗 HIV 活性。

Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1激活剂。Abaloparatide 增强 Gs cAMP 信号和β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。

High affinity apelin receptor agonist (Ki = 14 nM). Bioactive fragment of ELA-32. Inhibits forskolin-induced cAMP production and stimulates β-arrestin recruitment in vitro.

High affinity apelin receptor agonist. Binds apelin receptors in left ventricle from normal and pulmonary arterial hypertensive (PAH) hearts (pKi values are 9.31 and 9.46, respectively). Bioactive fragment of ELA-32. Inhibits forskolin-induced cAMP produc

Potent apelin (APJ) receptor agonist (Ki = 0.93 nM). Bioactive fragment of ELA-32. Activates Gαi1 pathway and β-arrestin-2 recruitment. Reduces arterial pressure in rat hearts. Active in vivo.

UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的、β-arrestin 偏向的多巴胺 D2受体 (D2R) 激动剂 (Ki: 79 nM)，能够选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。UNC9994 hydrochloride 是一种 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂，也是 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂，表现出精神稳定作用。

APJ receptor agonist 6 是 APJ (apelin 受体) 的有效激动剂 (Ki: 0.059 μM)。APJ receptor agonist 6 能够作用于钙 (calcium) (EC50: 0.800 μM)、cAMP (EC50: 0.844 μM) 和 β-arrestin (EC50: 6.22 μM)。