Dehydrogenase

Epostane通过抑制 3β-羟类固醇脱氢酶，阻止孕酮与孕烯醇酮的生物合成，从而起到抗孕激素和终止妊娠的作用。[4]

FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂，对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平，诱导氧化应激和ROS 生成，可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。

Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶（KGDHC）抑制剂，能够有效抑制肌肉，脑，人成纤维细胞，细菌中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶，以细胞特异性代谢依赖性方式抑制癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的海马神经元中ROS 的产生。

DS-1001b 是IDH-1(异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂。

4-Hydroxyderricin 是一种有效且具有选择性 MAO-B 抑制剂（IC50：3.43 μM），是当归的主要活性成分，能轻度抑制多巴胺β-羟化酶（DBH）活性，并具有抗抑郁活性。

Rotenone (Rotocide) 属于天然产物，是一种植物杀虫剂。Rotenone 是一种线粒体电子传递复合物 I 抑制剂，可以促进线粒体产生活性氧，并诱导细胞凋亡。

Ivosidenib (AG-120) 是一种口服具有活力的异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 抑制剂，能够使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。它具有良好的的安全性和临床活性，具有研究 AML 的潜力。

RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子，被用作放射或化疗敏感剂，能诱发凋亡，克服骨髓瘤的耐药性。它是G6PD 的有效抑制剂，具有抗疟、抗癌活性。它是免疫检查点的抑制剂，可下调CD47和SIRP-α。

Disulfiram (TETD) 是一种乙醛脱氢酶 ALDH 的抑制剂，抑制 hALDH1 和 hALDH2 (IC50=0.15 1.45 μM)，具有特异性。Disulfiram 对酒精产生急性敏感性，还可以抑制 GSDMD 孔形成。

A939572 是口服具有活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1SCD1抑制剂，对mSCD1和hSCD1的IC50分别为 <4 nM 和 37 nM。

Devimistat (6,8-Bis(benzylthio)octanoic acid) 是一种线粒体代谢抑制剂，还是一种lipoic acid 拮抗剂，能阻断线粒体能量代谢，诱导多种癌细胞凋亡。

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) 是一种 LDH 抑制剂，对 LDHA 特异性抑制。Sodium Oxamate 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡。

Brequinar (NSC-368390) 是二氢乳清酸脱氢酶的一种强效抑制剂，对广谱病毒具有强效活性。

α-NETA 是一种高效的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂，也是一种 ALDH1A1 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂,抗癌活性,抑制胆碱酯酶和乙酰胆碱酯 (AChE),剂量依赖性诱导 STZ 诱导的糖尿病小鼠体重和空腹血糖水平降低,显著降低肾损伤标志物的表达,可用于研究糖尿病肾病。

Manitimus (FK778) 是一种 dehydroorotate dehydrogenase 的抑制剂，也是一种免疫抑制剂，具有免疫抑制和抗增殖活性，防止机械性内膜损伤后的血管重塑，可用于研究免疫功能异常。

Olorofim（F-901318）是一种新型的选择性抗真菌化合物，靶向霉菌中的嘧啶生物合成,对烟曲霉DHODH 具有抑制作用（IC50：44 nM），对人类DHODH 几乎没有抑制作用（>100 uM）。Olorofim 对青霉菌属、皮炎杆菌属、镰刀菌属等各种致病性丝状和二形真菌有很好的疗效。

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

CP-642931 (Sorbitol dehydrogenase-IN-1) 是一种具有口服活性和高效性的山梨醇脱氢酶 sorbitol dehydrogenase 抑制剂，可用于研究糖尿病和心血管疾病。

4-Hydroxynonenal (4-HNE) 是一种 α，β 不饱和羟基烯醛，可作为氧化 亚硝化应激生物标志物。它是ALDH2的底物和抑制剂。它可以调节许多信号传导过程，主要是通过与蛋白质，核酸和膜脂质中具有亲核官能团的共价加合物形成的。它通过线粒体在癌症中起重要作用。

alpha-Mangostin (Mangostin) 是有多种生物活性的膳食呫吨酮。它是一种IDH1突变体的抑制剂，Ki 值为 2.85 μM。

Leflunomide (HWA486) 是嘧啶合成抑制剂，能够抑制二氢乳清酸脱氢酶，具有抗风湿的活性。

HSD-016 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 1 型 11β-羟类固醇脱氢酶（11β-HSD1）抑制剂，对人、小鼠和大鼠 11β-HSD1均具有很强的抑制作用。HSD-016 可用于研究 糖尿病和代谢综合征。

CPS-11 (N-(Hydroxymethyl)thalidomide) 是 Thalidomide 类似物，具有显著的抗肿瘤活性，对 MM (多发性骨髓瘤)细胞系表现出更广泛的活性和高效的作用。

Perfluorooctanoic acid (PFOA) 是一种持久且广泛使用的工业化学品。

Mycophenolate Mofetil (TM-MMF) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前药。它通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶抑制从头嘌呤合成，显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用。

AZD 4017 是高效的、选择性的11β-HSD1抑制剂，IC50为 7 nM。

LW6 (HIF-1α inhibitor) 是一种新型 HIF-1抑制剂，IC50值为 4.4 μM。它降低 HIF-1α蛋白表达，但不影响 HIF-1β 表达。

GSK2837808A 是一种选择性的乳酸脱氢酶A 抑制剂，对 hLDHA (IC50:2.6 nM) 和 hLDHB (IC50:43 nM)。

G6PDi-1 是一种有效的 G6PD 抑制剂。它消耗 NADPH 并减少炎性细胞因子的产生。

BI-135585 是一种具有口服活性、选择性和高效性的人类 11β-羟基类固醇脱氢酶-1 （HSD1） 抑制剂，可用于研究 2 型糖尿病。

NCT-503 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=2.5 µM)，对其他脱氢酶没有活性。NCT-503 具有抗肿瘤活性，可以抑制 PHGDH 依赖性肿瘤的生长。

CAY10566 是选择性的、口服具有活性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 抑制剂，在小鼠和人酶测定中IC50分别为 4.5 和 26 nM。它具有显著的细胞活性，可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 。

Galloflavin 是乳酸脱氢酶抑制剂，可以抑制乳酸脱氢酶的活力。Galloflavin通过优先结合游离酶而不与底物或辅因子竞争来抑制人类的两种 LDH 亚型（A和B型），通过丙酮酸计算的 Ki 值为 5.46 μM（LDH-A）和 15.06 μM（LDH-B）。

BAY-2402234 是一种选择性二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂，可研究骨髓恶性肿瘤。

Enasidenib (AG-221) 是口服具有活力的、可逆的、选择性IDH2突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的IC50分别为100 和 400 nM。

hDHODH-IN-7 (DHODH-IN-9) 是一种含嗪的类似物，是一种人二氢乳清酸酯脱氢酶抑制剂。hDHODH-IN-7 具有抗病毒作用，pMIC50 为 7.4。

(R)-GNE-140 (GNE-140) 是 LDHA 抑制剂，能够作用于 LDHA (IC50:3 nM) 和 LDHB (IC50:3 nM)。它的活性是 S 型异构体的 18 倍。

IMB-XMA0038 是一种靶向结核分枝杆菌天冬氨酸半醛脱氢酶的新型抑制剂，具有抗菌活性，可用于研究结核病。

IMPDH2-IN-2 是一种肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，具有抗菌活性和潜在的抗结核活性，可用于研究炎症和免疫功能异常。

Ribavirin (Tribavirin) 是一种合成的呋喃核苷类似物，一种抗病毒剂。Ribavirin 具有抗丙型肝炎病毒和其他 RNA 病毒的活性。

LDH-IN-1 是新型的基于吡唑的人乳酸脱氢酶抑制剂，对于 LDHA 和 LDHB 的 IC50 分别为32和27 nM。

G6PD activator AG1 是一种 6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD) 激动剂，促进葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 （G6PD） 寡聚化为催化感受态形式发挥作用。G6PD activator AG1 可降低细胞和斑马鱼的氧化应激，可降低人红细胞中氯喹或二酰胺诱导的氧化应激，可用于研究葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症。

SW033291 是有效的15-PGDH 抑制剂，与15-PGDH 亲和力高，Ki 为 0.1 nM。它增加骨髓和其他组织中前列腺素 PGE2 的水平。它还可促进组织再生。

Glycyrrhizic acid (Glycyrrhizin) 是甘草里面的活性成分三萜皂苷，为 HMGB1的拮抗剂，有用于肿瘤、糖尿病等研究的潜力。

Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种外周选择性多巴胺β-羟化酶抑制剂，具有降低高血压的作用。

PTC299 ((4-chlorophenyl) (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate) 是一种口服活性的 VEGFA mRNA 翻译抑制剂，可选择性地抑制转录后水平的 VEGF 蛋白合成。它还是二氢乳酸脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂，可研究血液系统恶性肿瘤。

Daidzin (Daidzoside) 是从大豆中分离出来的一种异黄酮，具有抗氧化、抗癌和抗动脉粥样硬化的活性。