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AG-13958

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纯度: 99.4%

货号 T7493Cas号 319460-94-1

别名 N-[2-氟-5-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]氨基]苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺, AG-013958

AG-13958 (AG-013958) 是 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管形成的研究。

AG-13958
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AG-13958 monohydrochlorideT69452319463-49-5
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货号 T7493 别名 N-[2-氟-5-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]氨基]苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺, AG-013958Cas号 319460-94-1

AG-13958 (AG-013958) 是 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管形成的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 993
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5 mg
¥ 2,480
现货
10 mg
¥ 3,650
现货
25 mg
¥ 5,720
现货
50 mg
¥ 7,690
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100 mg
¥ 9,870
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,550
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产品介绍

AG-13958 AI Summary
AG-13958 exhibits potent inhibition with a Ki of 0.04 nM against the unphosphorylated human 50 residues truncated cytoplasmic domain of VEGFR2 E990V mutant. It moderately inhibits the N-terminal truncated form of phosphorylated LCK P233M/C224D mutant with an inhibition rate of 11.0%. Furthermore, it shows a moderate inhibitory effect on the human phosphorylated FGFR1 L457V/C488A/C584S mutant with a Ki of 79.0 nM. This compound demonstrates strong antiproliferative activity, achieving IC50 values of 4.0 nM against VEGF-stimulated HUVEC cells and 8.4 nM against VEGF-stimulated human MV522 cells. Additionally, it exhibits significant antivascular activity, causing 54.0% vessel regression in a rat model of retinopathy when administered intravitreally at a concentration of 5 mg/ml. Pharmacokinetic analysis in B6 mice reveals an AUClast of 712.0 ng·hr·mL^-1, a Cmax of 731.54 nM, and a Cmin of 15.0 ng/ml at a dose of 25 mg/kg administered orally..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
AG-13958 (AG-013958) (AG-013958), a potent VEGFR tyrosine kinase inhibitor, for the treatment of age-related macular degeneration.
别名N-[2-氟-5-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]氨基]苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺, AG-013958
化学信息
分子量467.5
分子式C26H22FN7O
CAS No.319460-94-1
SmilesCc1cnn(C)c1C(=O)Nc1cc(Nc2ccc3c(\C=C\c4ccccn4)n[nH]c3c2)ccc1F
密度1.35 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 5 mg/mL (10.7 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1390 mL10.6952 mL21.3904 mL106.9519 mL
5 mM0.4278 mL2.1390 mL4.2781 mL21.3904 mL
10 mM0.2139 mL1.0695 mL2.1390 mL10.6952 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

VEGFRVascular endothelial growth factor receptorInhibitorinhibitAG-13958AG13958AG013958AG 13958AG 013958
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