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CQ3196 是一种口服 RIOK2 抑制剂,其 Kd 值为 14 nM。它有效抑制 RIOK2 的 ATPase 活性,IC50 值为 72 nM。CQ3196 可抑制胃癌细胞系的增殖和集落形成,并诱导 HGC-27 和 AGS 细胞凋亡 (apoptosis)。此外,CQ3196 还能抑制 RIOK2 的下游信号通路,减少 mTOR 和 AKT 的磷酸化,调节核糖体功能和蛋白质合成。CQ3196 具有抑制肿瘤生长的能力,可用于体内外的胃癌研究。
CQ3196 是一种口服 RIOK2 抑制剂,其 Kd 值为 14 nM。它有效抑制 RIOK2 的 ATPase 活性,IC50 值为 72 nM。CQ3196 可抑制胃癌细胞系的增殖和集落形成,并诱导 HGC-27 和 AGS 细胞凋亡 (apoptosis)。此外,CQ3196 还能抑制 RIOK2 的下游信号通路,减少 mTOR 和 AKT 的磷酸化,调节核糖体功能和蛋白质合成。CQ3196 具有抑制肿瘤生长的能力,可用于体内外的胃癌研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | CQ3196 is an oral RIOK2 inhibitor with a Kd value of 14 nM. It effectively suppresses the ATPase activity of RIOK2, showing an IC50 value of 72 nM. CQ3196 also impedes cell proliferation and colony formation in gastric cancer cell lines, inducing apoptosis (apoptosis) in HGC-27 and AGS cells. Furthermore, CQ3196 inhibits downstream signaling pathways of RIOK2, reducing mTOR and AKT phosphorylation, while modulating ribosome function and protein synthesis. It inhibits tumor growth and can be utilized in both in vivo and in vitro studies of gastric cancer. |
| 体外活性 | CQ3196 (72 小时) 能有效抑制多种癌细胞的增殖,IC 50 值为0.46 μM (HGC-27)、0.73 μM (AGS)、2.34 μM (KATO III)、2.09 μM (PC-9)、1.56 μM (A549)、1.42 μM (H3255)、0.75 μM (Mia paca-2)、1.75 μM (Hela)、1.46 μM (Molt 4)、0.90 μM (K562) 和 1.52 μM (HEK-293)。CQ3196 (30-1000 nM,14 天) 在300 nM 及更高浓度时可完全抑制 HGC-27 和 AGS 细胞的集落形成。CQ3196 (30-1000 nM,48 小时) 诱导 HGC-27 和 AGS 细胞以浓度依赖性方式发生早期和晚期凋亡。CQ3196 (30-1000 nM) 显著抑制 HGC-27 细胞中 mTOR 和 AKT 的磷酸化作用。CQ3196 (30-1000 nM,48 小时) 会降低核糖体小亚基 RPS2 的表达。CQ3196 (1 μM,24 小时) 可下调 RPS、RPL 及若干核糖体相关蛋白,从而调节核糖体功能及蛋白质合成。 |
| 体内活性 | CQ3196 在 HGC-27 胃癌异种移植模型的 BALB/c 裸鼠中表现出剂量依赖性抗肿瘤活性,剂量为 25 和 50 mg/kg,采用口服方式,每两天一次,持续 12 天。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多