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CQ3196

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CQ3196 是一种口服 RIOK2 抑制剂,其 Kd 值为 14 nM。它有效抑制 RIOK2 的 ATPase 活性,IC50 值为 72 nM。CQ3196 可抑制胃癌细胞系的增殖和集落形成,并诱导 HGC-27 和 AGS 细胞凋亡 (apoptosis)。此外,CQ3196 还能抑制 RIOK2 的下游信号通路,减少 mTOR 和 AKT 的磷酸化,调节核糖体功能和蛋白质合成。CQ3196 具有抑制肿瘤生长的能力,可用于体内外的胃癌研究。

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货号 T213226

CQ3196 是一种口服 RIOK2 抑制剂,其 Kd 值为 14 nM。它有效抑制 RIOK2 的 ATPase 活性,IC50 值为 72 nM。CQ3196 可抑制胃癌细胞系的增殖和集落形成,并诱导 HGC-27 和 AGS 细胞凋亡 (apoptosis)。此外,CQ3196 还能抑制 RIOK2 的下游信号通路,减少 mTOR 和 AKT 的磷酸化,调节核糖体功能和蛋白质合成。CQ3196 具有抑制肿瘤生长的能力,可用于体内外的胃癌研究。

CQ3196
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产品介绍


生物活性
产品描述
CQ3196 is an oral RIOK2 inhibitor with a Kd value of 14 nM. It effectively suppresses the ATPase activity of RIOK2, showing an IC50 value of 72 nM. CQ3196 also impedes cell proliferation and colony formation in gastric cancer cell lines, inducing apoptosis (apoptosis) in HGC-27 and AGS cells. Furthermore, CQ3196 inhibits downstream signaling pathways of RIOK2, reducing mTOR and AKT phosphorylation, while modulating ribosome function and protein synthesis. It inhibits tumor growth and can be utilized in both in vivo and in vitro studies of gastric cancer.
体外活性

CQ3196 (72 小时) 能有效抑制多种癌细胞的增殖,IC 50 值为0.46 μM (HGC-27)、0.73 μM (AGS)、2.34 μM (KATO III)、2.09 μM (PC-9)、1.56 μM (A549)、1.42 μM (H3255)、0.75 μM (Mia paca-2)、1.75 μM (Hela)、1.46 μM (Molt 4)、0.90 μM (K562) 和 1.52 μM (HEK-293)。CQ3196 (30-1000 nM,14 天) 在300 nM 及更高浓度时可完全抑制 HGC-27 和 AGS 细胞的集落形成。CQ3196 (30-1000 nM,48 小时) 诱导 HGC-27 和 AGS 细胞以浓度依赖性方式发生早期和晚期凋亡。CQ3196 (30-1000 nM) 显著抑制 HGC-27 细胞中 mTOR 和 AKT 的磷酸化作用。CQ3196 (30-1000 nM,48 小时) 会降低核糖体小亚基 RPS2 的表达。CQ3196 (1 μM,24 小时) 可下调 RPS、RPL 及若干核糖体相关蛋白,从而调节核糖体功能及蛋白质合成。

体内活性

CQ3196 在 HGC-27 胃癌异种移植模型的 BALB/c 裸鼠中表现出剂量依赖性抗肿瘤活性,剂量为 25 和 50 mg/kg,采用口服方式,每两天一次,持续 12 天。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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