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别名 MMV-03, MMV 03
MMV030084 是一种高效的 PfPKG 抑制剂,在 HepG2 细胞中的肝期疟原虫及同步化裂殖体阶段(包括药物敏感株和多药耐药株)中均表现出纳摩尔水平活性。MMV030084 选择性抑制雄性配子外鞭毛形成,并在重组实验中以亚纳摩尔效力靶向 cGMP 依赖性蛋白激酶,确立了 MMV030084 作为多生命周期干预型抗疟疾先导化合物的研究价值。


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MMV030084 是一种高效的 PfPKG 抑制剂,在 HepG2 细胞中的肝期疟原虫及同步化裂殖体阶段(包括药物敏感株和多药耐药株)中均表现出纳摩尔水平活性。MMV030084 选择性抑制雄性配子外鞭毛形成,并在重组实验中以亚纳摩尔效力靶向 cGMP 依赖性蛋白激酶,确立了 MMV030084 作为多生命周期干预型抗疟疾先导化合物的研究价值。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,300 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,730 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 7,490 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 13,600 | 现货 |
| 产品描述 | MMV030084 is a potent PfPKG inhibitor that displays nanomolar-level activity against liver-stage Plasmodium parasites in HepG2 cells and synchronized schizont stages of both drug-sensitive and multidrug-resistant strains, selectively inhibits male gamete exflagellation, and mechanistically targets cGMP-dependent protein kinase with sub-nanomolar potency in recombinant assays, establishing MMV030084 as a valuable antimalarial lead for multistage lifecycle intervention. |
| 靶点活性 | P. falciparum strain 3D7:0.6 μM (EC50) |
| 体外活性 | 在抗寄生虫测定中,MMV03 抑制恶性疟原虫 3D7 株的生长,EC50 为 0.6 μM。利用人 MRC-5 成纤维细胞进行的选择性实验显示 EC50 > 15 μM(选择性指数 > 25),表明其在远低于引起宿主细胞毒性的浓度下即可有效抑制寄生虫 [1]。 |
| 别名 | MMV-03, MMV 03 |
| 分子量 | 346.41 |
| 分子式 | C19H14N4OS |
| CAS No. | 375394-80-2 |
| Smiles | O=C(NC=1C=NC=CC1)C2=CN(N=C2C=3SC=CC3)C=4C=CC=CC4 |
| 存储 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多