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CD532

CD532

产品编号 T50110   CAS 1639009-81-6

CD532 是一种高效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 可阻断 Aurora A 激酶活性,驱动 MYCN 降解,可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于研究癌症。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
CD532 Chemical Structure
CD532, CAS 1639009-81-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 266 现货
5 mg ¥ 622 现货
10 mg ¥ 997 现货
25 mg ¥ 1,830 现货
50 mg ¥ 2,720 现货
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产品目录号及名称: CD532 (T50110)
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纯度: 99.49%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CD532 is A highly potent Aurora A kinase inhibitor with an IC50 value of 45 nM. CD532 can block Aurora A kinase activity, drive MYCN degradation, and can directly interact with AURKA and induce global conformational transformation. CD532 can be used to study cancer.
靶点活性 Aurora A:45 nM, Kelly:146.7 nM(EC50), SK-N-BE cells:223.2 nM(EC50)
体外活性 In MYCN-amplified neuroblastoma cell lines SK-N-BE(2) and Kelly, CD532 (1-10000 nM; 72 h) exhibits cytotoxicity with EC50s of 223.2 nM and 146.7 nM, respectively[1].
In SK-N-BE(2) cells, CD532 (0.1-1 μM; 24 h) causes a dose-dependent loss of MYCN protein[1].
Furthermore, CD532 (1 μM; 6 h) prevents S-phase entry in SK-N-BE(2) cells[1].
体内活性 In mice with subcutaneous sonic hedgehog (SHH)-subtype medulloblastoma, CD532 (25 mg/kg; i.p. twice weekly for 3 weeks) decreases the tumor volume and increases survival[1].
In MYCN-amplified neuroblastoma xenografts, CD532 (60 mg/kg; i.p. for 2 days) reduces the level of MYCN protein[1].
CD532 (20 mg/kg; i.p.) in mice exhibits a serum half-life of ~1.5 hours and an AUC0-24 of 27 μM•h[1].
分子量 522.52
分子式 C26H25F3N8O
CAS No. 1639009-81-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 200 mg/mL (382.76 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9138 mL 9.569 mL 19.138 mL 47.8451 mL
5 mM 0.3828 mL 1.9138 mL 3.8276 mL 9.569 mL
10 mM 0.1914 mL 0.9569 mL 1.9138 mL 4.7845 mL
20 mM 0.0957 mL 0.4785 mL 0.9569 mL 2.3923 mL
50 mM 0.0383 mL 0.1914 mL 0.3828 mL 0.9569 mL
100 mM 0.0191 mL 0.0957 mL 0.1914 mL 0.4785 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Gustafson WC, et, al. Drugging MYCN through an allosteric transition in Aurora kinase A. Cancer Cell. 2014 Sep 8;26(3):414-427. 2. Lee JK, et, al. N-Myc Drives Neuroendocrine Prostate Cancer Initiated from Human Prostate Epithelial Cells. Cancer Cell. 2016 Apr 11;29(4):536-547.
MK-8745 SNS-314 Mesylate Alisertib AMG 900 Aurora A inhibitor 3 TCS7010 Barasertib Barasertib-HQPA

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CD532 1639009-81-6 Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Aurora Kinase 1 [4 ({4 [(5 cyclopentyl 1H pyrazol 3 yl)imino] 1,4 dihydropyrimidin 2 yl}amino)phenyl] 3 [3 (trifluoromethyl)phenyl]urea CD-532 CD 532 1[4({4[(5cyclopentyl1Hpyrazol3yl)imino]1,4dihydropyrimidin2yl}amino)phenyl]3[3(trifluoromethyl)phenyl]urea Inhibitor inhibitor inhibit

 

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