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CD532

货号 T50110Cas号 1639009-81-6 一键复制产品信息纯度: 99.99%
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CD532 是一种高效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 可阻断 Aurora A 激酶活性,驱动 MYCN 降解,可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于研究癌症。

CD532

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纯度: 99.99%

货号 T50110Cas号 1639009-81-6

CD532 是一种高效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 可阻断 Aurora A 激酶活性,驱动 MYCN 降解,可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于研究癌症。

CD532
其他形式的 “CD532”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 266
现货
5 mg
¥ 622
现货
10 mg
¥ 997
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25 mg
¥ 1,830
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
CD532 is A highly potent Aurora A kinase inhibitor with an IC50 value of 45 nM. CD532 can block Aurora A kinase activity, drive MYCN degradation, and can directly interact with AURKA and induce global conformational transformation. CD532 can be used to study cancer.
靶点活性
SK-N-BE cells:223.2 nM(EC50), Kelly:146.7 nM(EC50), Aurora A:45 nM
体外活性

在MYCN扩增的神经母细胞瘤细胞株SK-N-BE(2)和Kelly中,CD532(1-10000 nM;72小时)显示出细胞毒性,其EC50分别为223.2 nM和146.7 nM[1]。在SK-N-BE(2)细胞中,CD532(0.1-1 μM;24小时)导致了剂量依赖性的MYCN蛋白丧失[1]。此外,CD532(1 μM;6小时)阻止了SK-N-BE(2)细胞进入S期[1]。

体内活性

在带有皮下激活型桃子鱼(SHH)-亚型髓母细胞瘤的小鼠中,CD532(25 mg/kg;每周两次,持续3周,腹腔注射)能够降低肿瘤体积并提高存活率[1]。在MYCN扩增的神经母细胞瘤异种移植模型中,CD532(60 mg/kg;腹腔注射,连续2天)降低了MYCN蛋白水平[1]。CD532(20 mg/kg;腹腔注射)在小鼠体内的血清半衰期约为1.5小时,AUC0-24为27 μM•h[1]。

化学信息
分子量522.52
分子式C26H25F3N8O
CAS No.1639009-81-6
SmilesN(C=1C=C(NN1)C2CCCC2)C3=NC(NC4=CC=C(NC(NC5=CC(C(F)(F)F)=CC=C5)=O)C=C4)=NC=C3
密度1.464 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (287.07 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (9.57 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9138 mL9.5690 mL19.1380 mL95.6901 mL
5 mM0.3828 mL1.9138 mL3.8276 mL19.1380 mL
10 mM0.1914 mL0.9569 mL1.9138 mL9.5690 mL
20 mM0.0957 mL0.4785 mL0.9569 mL4.7845 mL
50 mM0.0383 mL0.1914 mL0.3828 mL1.9138 mL
100 mM0.0191 mL0.0957 mL0.1914 mL0.9569 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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