规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 397

现货

5 mg

¥ 628

现货

10 mg

¥ 970

现货

25 mg

¥ 1,780

现货

50 mg

¥ 2,890

现货

100 mg

¥ 4,220

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 692

现货

生物活性

产品描述	Marimastat (BB2516) (BB-2516) is a potent, broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor. MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM)and MMP-7 (IC50=13 nM).
靶点活性	MMP7:13 nM, MMP14:9 nM, MMP2:6 nM, MMP1:5 nM, MMP9:3 nM
体外活性	Marimastat (BB-2516) 是一种具有广谱MMPI活性的化合物，其酶抑制谱与batimastat非常相似。Marimastat以1μM(IC50)抑制Karpas 299细胞中CD30的脱落，并且以剂量依赖的方式抑制LPS诱导的可溶性TNF-α产生。与基质金属蛋白酶紧密相关的酶，肿瘤坏死因子α转换酶(TACE)，负责将前体TNFα处理成TNFα，Marimastat特异性地以3.8纳摩(IC50)抑制该酶。
体内活性	Marimastat在人体中具有良好的药代动力学特性，口服给药后几乎完全吸收，具有高且可预测的生物利用度，半衰期约为15小时（说明每天两次给药是可行的），使其成为临床试验中比batimastat更受欢迎的治疗选择。Marimastat在啮齿动物体内迅速代谢，经历极高的首过效应，这使得在啮齿动物中测试Marimastat变得困难，因为在这种物种中难以获得持续的血浆浓度。[1]
激酶实验	Compounds 1, 2, 7-9 and 11-16 are pre-incubated with MMP-1 or MMP-3 (10 nM) at different concentrations (0-10 μM) in a mixture of Tris-HCl (50 mM, pH 7.5), NaCl (150 mM), CaCl2 (10 mM), NaN3 (0.02%) and Brij-35 (0.05%) for 1 hour at 37°C. Residual activity is measured using the fluorogenic MMP substrate (2 μM) by fluorescence increase (emission at 393 nm and excitation at 325 nm) on a fluorescence plate reader. The data are fitted to the tight binding inhibitor equation: v=[(E-I-k+[(E-I-k)2+4Ek]1/2)/(2E)], where v is the velocity of the reaction, E is the enzyme concentration, I is the initial inhibitor concentration, and k is the apparent inhibition constant, using the software Prism.
别名	马立马司他, TA2516, KB-R8898, BB2516

化学信息

分子量	331.41
分子式	C₁₅H₂₉N₃O₅
CAS No.	154039-60-8
Smiles	CNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)[C@H](O)C(=O)NO)C(C)(C)C
密度	1.14g/cm3
颜色	White
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 257.5 mg/mL (776.98 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.03 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.0174 mL	15.0871 mL	30.1741 mL	150.8705 mL
5 mM	0.6035 mL	3.0174 mL	6.0348 mL	30.1741 mL
10 mM	0.3017 mL	1.5087 mL	3.0174 mL	15.0871 mL
20 mM	0.1509 mL	0.7544 mL	1.5087 mL	7.5435 mL
50 mM	0.0603 mL	0.3017 mL	0.6035 mL	3.0174 mL
100 mM	0.0302 mL	0.1509 mL	0.3017 mL	1.5087 mL