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JNJ42153605是一种代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂,EC50值为17 nM。


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JNJ42153605是一种代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂,EC50值为17 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 207 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 487 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 763 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,790 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,500 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 3,420 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 443 | 现货 |
| 产品描述 | JNJ-42153605 is a mGlu2 receptor positive allosteric modulator (EC50: 17 nM). |
| 靶点活性 | mGlu2:17 nM(EC50) |
| 体外活性 | JNJ-42153605对mGlu2受体的选择性进行了评估。研究发现,JNJ-42153605在30 μM的浓度下,对其他mGlu受体亚型既不表现出激动剂也不表现出拮抗剂活性。JNJ-42153605展现了高渗透性,且没有迹象表明存在P-糖蛋白质排出作用[1]。 |
| 体内活性 | JNJ-42153605通过抑制大鼠REM睡眠状态展示了中枢体内有效性,该效应在大鼠睡眠-觉醒EEG范式中以每千克体重3mg经口剂量观察到,此现象被证明是由mGlu2介导的。在小鼠中,JNJ-42153605以ED50为5.4 mg/kg皮下注射剂量,逆转了PCP引起的高活动量,暗示其具有抗精神病活性。JNJ-42153605从胃肠道的吸收速率快,0.5小时后达到最大浓度。其体内清除率在大鼠和狗中表现为中等至高(分别为35和29 mL/min/kg)。排除半衰期在不同物种中较短,大鼠为2.7小时,狗为0.8-1.1小时[1]。 |
| 分子量 | 400.44 |
| 分子式 | C22H23F3N4 |
| CAS No. | 1254977-87-1 |
| Smiles | FC(F)(F)c1c(ccn2c(CC3CC3)nnc12)N1CCC(CC1)c1ccccc1 |
| 密度 | 1.38 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度信息 | DMSO: Slightly soluble |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多