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TGF-β/Smad-IN-2

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TGF-β/Smad-IN-2 是一种口服活性的TGF-β/Smad抑制剂。它能够抑制由TGF-β诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞的分化以及胶原的沉积,在LL29细胞中减少胶原的IC50值为102 μM。该化合物通过调节SMAD3/SMAD7信号通路发挥作用,并降低肺纤维化小鼠的肺指数,可应用于肺纤维化的研究。

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货号 T213266

TGF-β/Smad-IN-2 是一种口服活性的TGF-β/Smad抑制剂。它能够抑制由TGF-β诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞的分化以及胶原的沉积,在LL29细胞中减少胶原的IC50值为102 μM。该化合物通过调节SMAD3/SMAD7信号通路发挥作用,并降低肺纤维化小鼠的肺指数,可应用于肺纤维化的研究。

TGF-β/Smad-IN-2
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产品介绍


生物活性
产品描述
TGF-β/Smad-IN-2 is an orally active TGF-β/Smad inhibitor. It suppresses TGF-β-induced differentiation of fibroblasts into myofibroblasts and collagen deposition, with an IC50 value of 102 μM for reducing collagen in LL29 cells. TGF-β/Smad-IN-2 acts by modulating the SMAD3/SMAD7 signaling pathway and decreases lung index in mice with pulmonary fibrosis. This compound is applicable in pulmonary fibrosis research.
体外活性

TGF-β/Smad-IN-2 (Compound 10b) (50-100 μM, 48 h) 显著降低纤维化标志物 (FN1, α-SMA, COLLAGEN1α1, COLLAGEN3α1, TIMP1, VIMENTIN) 的 mRNA 表达,并阻止 LL29 和 DHLF 细胞中由 TGF-β 诱导的成纤维细胞分化为肌成纤维细胞的过程。此外,TGF-β/Smad-IN-2 (50-100 μM, 48 h) 在 DHLF 细胞中降低 α-SMA, COLLAGEN3α1 和 p-COFILIN 的蛋白水平,并在 TGF-β 刺激下恢复 E-CADHERIN 的表达。

体内活性

TGF-β/Smad-IN-2 (Compound 10b)(150-300 mg/kg,灌胃给药,每日一次,持续 14 天)能够改善 Bleomycin (BLMN) 诱导的肺纤维化 C57BL/6 小鼠的体重恢复和存活率,并降低肺指数。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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