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TGF-β/Smad-IN-2 是一种口服活性的TGF-β/Smad抑制剂。它能够抑制由TGF-β诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞的分化以及胶原的沉积,在LL29细胞中减少胶原的IC50值为102 μM。该化合物通过调节SMAD3/SMAD7信号通路发挥作用,并降低肺纤维化小鼠的肺指数,可应用于肺纤维化的研究。
TGF-β/Smad-IN-2 是一种口服活性的TGF-β/Smad抑制剂。它能够抑制由TGF-β诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞的分化以及胶原的沉积,在LL29细胞中减少胶原的IC50值为102 μM。该化合物通过调节SMAD3/SMAD7信号通路发挥作用,并降低肺纤维化小鼠的肺指数,可应用于肺纤维化的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | TGF-β/Smad-IN-2 is an orally active TGF-β/Smad inhibitor. It suppresses TGF-β-induced differentiation of fibroblasts into myofibroblasts and collagen deposition, with an IC50 value of 102 μM for reducing collagen in LL29 cells. TGF-β/Smad-IN-2 acts by modulating the SMAD3/SMAD7 signaling pathway and decreases lung index in mice with pulmonary fibrosis. This compound is applicable in pulmonary fibrosis research. |
| 体外活性 | TGF-β/Smad-IN-2 (Compound 10b) (50-100 μM, 48 h) 显著降低纤维化标志物 (FN1, α-SMA, COLLAGEN1α1, COLLAGEN3α1, TIMP1, VIMENTIN) 的 mRNA 表达,并阻止 LL29 和 DHLF 细胞中由 TGF-β 诱导的成纤维细胞分化为肌成纤维细胞的过程。此外,TGF-β/Smad-IN-2 (50-100 μM, 48 h) 在 DHLF 细胞中降低 α-SMA, COLLAGEN3α1 和 p-COFILIN 的蛋白水平,并在 TGF-β 刺激下恢复 E-CADHERIN 的表达。 |
| 体内活性 | TGF-β/Smad-IN-2 (Compound 10b)(150-300 mg/kg,灌胃给药,每日一次,持续 14 天)能够改善 Bleomycin (BLMN) 诱导的肺纤维化 C57BL/6 小鼠的体重恢复和存活率,并降低肺指数。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多