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EMD527040

EMD527040

产品编号 T40943   CAS 851333-14-7

EMD527040 is a powerful and highly specific αvβ6 antagonist, exhibiting notable antifibrotic properties. It is suitable for conducting research on carcinoma and liver fibrosis.

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EMD527040 Chemical Structure
EMD527040, CAS 851333-14-7
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 9,730 6-8周
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产品目录号及名称: EMD527040 (T40943)
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参考文献
产品描述 EMD527040 is a powerful and highly specific αvβ6 antagonist, exhibiting notable antifibrotic properties. It is suitable for conducting research on carcinoma and liver fibrosis.
靶点活性 αvβ6:6 nM (IC50)
体外活性 EMD527040 inhibits binding of recombinant αvβ6 to fibronectin at 6 nM as compared to >9.5 μM for αvβ3 and αvβ5 integrins (IC50 50 )[1].EMD527040 inhibits the attachment of αvβ6 expressing cells (UCLAP3 cells) to fibronectin at IC 50 of 1.6 μM, as compared to >50 μM for αvβ3 and αvβ5 integrins[1].
体内活性 EMD527040 (intraperitoneal?injection; 20-60 mg/kg; week 2 to 6 after BDL) attenuates bile ductular proliferation and peribiliary collagen deposition by 40-50%, induces downregulation of fibrogenic and upregulation of fibrolytic genes, and improves liver architecture and function. EMD527040 significantly reduced liver and spleen weights by 22% and 50%, respectively in Mdr2(Abcb4) -/- mice[1]. Animal Model: Male adult Wistar rats Dosage: 20-60 mg/kg Administration: Intraperitoneal?injection; 20-60 mg/kg; week 2 to 6 after BDL (bile duct ligation) Result: Ameliorated fibrosis progression in rodents with biliary fibrosis.
分子量 587.5
分子式 C29H32Cl2N4O5
CAS No. 851333-14-7

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1. Eleonora Patsenker, et al. Inhibition of integrin alphavbeta6 on cholangiocytes blocks transforming growth factor-beta activation and retards biliary fibrosis progression. Gastroenterology. 2008 Aug;135(2):660-70. 2. Yury Popov, et al. Integrin alphavbeta6 is a marker of the progression of biliary and portal liver fibrosis and a novel target for antifibrotic therapies. J Hepatol

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% Tween 80
% ddH2O
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