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EMD527040

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货号 T40943Cas号 851333-14-7

EMD527040 is a powerful and highly specific αvβ6 antagonist, exhibiting notable antifibrotic properties. It is suitable for conducting research on carcinoma and liver fibrosis.

EMD527040
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EMD527040 is a powerful and highly specific αvβ6 antagonist, exhibiting notable antifibrotic properties. It is suitable for conducting research on carcinoma and liver fibrosis.

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产品介绍


生物活性
产品描述
EMD527040 is a powerful and highly specific αvβ6 antagonist, exhibiting notable antifibrotic properties. It is suitable for conducting research on carcinoma and liver fibrosis.
靶点活性
αvβ6 integrin:6 nM (IC50)
体外活性

EMD527040 inhibits binding of recombinant αvβ6 to fibronectin at 6 nM as compared to >9.5 μM for αvβ3 and αvβ5 integrins (IC50 50 )[1].EMD527040 inhibits the attachment of αvβ6 expressing cells (UCLAP3 cells) to fibronectin at IC 50 of 1.6 μM, as compared to >50 μM for αvβ3 and αvβ5 integrins[1].

体内活性

EMD527040 (intraperitoneal?injection; 20-60 mg/kg; week 2 to 6 after BDL) attenuates bile ductular proliferation and peribiliary collagen deposition by 40-50%, induces downregulation of fibrogenic and upregulation of fibrolytic genes, and improves liver architecture and function. EMD527040 significantly reduced liver and spleen weights by 22% and 50%, respectively in Mdr2(Abcb4) -/- mice[1]. Animal Model: Male adult Wistar rats Dosage: 20-60 mg/kg Administration: Intraperitoneal?injection; 20-60 mg/kg; week 2 to 6 after BDL (bile duct ligation) Result: Ameliorated fibrosis progression in rodents with biliary fibrosis.

化学信息
分子量587.5
分子式C29H32Cl2N4O5
CAS No.851333-14-7
SmilesOC(=O)CC(NC(=O)[C@H](COCc1ccccc1)NC(=O)CCCCNc1ccccn1)c1cc(Cl)cc(Cl)c1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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