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Triamterene

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产品编号 T0843Cas号 396-01-0
别名 氨苯蝶啶, SKF8542, Ademine

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。

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纯度: 99.77%

产品编号 T0843 别名 氨苯蝶啶, SKF8542, AdemineCas号 396-01-0

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。

规格价格库存数量
50 mg
¥ 123
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 179
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大包装 & 定制
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Triamterene is a barosensitive epithelial sodium channel (ENaC) blocker with a diuretic effect. It can also act as an inhibitor of the TGR5 receptor, reducing GLP-1 secretion and cAMP level increases induced by TGR5 activation in a dose-dependent manner.
靶点活性
ENaCαS583:23.9 μM, ENaC:4.5 μM
体外活性

Triamterene在人体中的4'-羟基化似乎能够仅被CYP1A2介导.CYP1A2的抑制或诱导会引起Triamterene和它的活性II期代谢物的时间进程发生改变.

体内活性

Triamterene抑制后远曲小管和集合管主细胞中的上皮钠离子通道,导致1-2%总的钠重吸收。通过抑制钠再吸收,triamterene也会抑制钾排泄。通常,钾排泄过程由钠重吸收产生的电化学梯度驱动。钠被重吸收时,在管腔内留下负电位,同时在主细胞中产生正电位。该电势通过顶端钾通道促进钾排泄。

别名氨苯蝶啶, SKF8542, Ademine
化学信息
分子量253.26
分子式C12H11N7
CAS No.396-01-0
SmilesNc1nc(N)c2nc(c(N)nc2n1)-c1ccccc1
密度1.502 g/cm3
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 3.33 mg/mL (13.16 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.9485 mL19.7426 mL39.4851 mL197.4256 mL
5 mM0.7897 mL3.9485 mL7.8970 mL39.4851 mL
10 mM0.3949 mL1.9743 mL3.9485 mL19.7426 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TriamtereneTGR5SodiumChannelSodium ChannelSKF-8542SKF 8542Na+ channelsNa channelsInhibitorinhibitG-protein coupled receptor 19GPCR19GPBAR1G protein-coupled Bile Acid Receptor 1ENaCαS583ENaC

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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