体外实验显示，CT-996在刺激表达人或猕猴GLP-1R的细胞中积累cAMP方面具有同等效力，并能刺激人β细胞系的胰岛素分泌。与天然GLP-1相比，CT-996对β- arrestin的招募作用极小，且GLP-1R内化作用较弱。

在体内实验中，单次口服CT-996能强效且有效地抑制表达人GLP-1受体的小鼠在混合餐耐量试验（MMTT）后的餐后血糖水平，并在肥胖猴的静脉葡萄糖负荷试验中增强了葡萄糖刺激的胰岛素分泌（GSIS）。
在一项针对肥胖猴的4周研究中，每日给药CT-996显著抑制了混合餐耐量试验（MMTT）期间的血浆葡萄糖和胰岛素波动。与对照组相比，CT-996显著降低了食物摄入量、体重和脂肪质量。所有剂量均耐受性良好。