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PF-4840154

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货号 T4385Cas号 1332708-14-1

PF4840154 是有效的大鼠和人TrpA1通道选择性激动剂,EC50分别为 97 和 23 nM。PF-4840154 可以诱导 TrpA1 介导的小鼠伤害行为。

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PF4840154 是有效的大鼠和人TrpA1通道选择性激动剂,EC50分别为 97 和 23 nM。PF-4840154 可以诱导 TrpA1 介导的小鼠伤害行为。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 745
现货
5 mg
¥ 1,650
现货
10 mg
¥ 2,650
现货
25 mg
¥ 4,270
现货
50 mg
¥ 5,930
现货
100 mg
¥ 8,150
待询
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,120
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产品介绍


PF-4840154 AI Summary
PF-4840154 exhibits various bioactivities including inhibitory effects on the noradrenaline transporter, dopamine transporter, chloride channel, dopamine D3 receptor, and sigma receptor, all with inhibition levels below 10.0%. The compound also shows inhibition of human ERG with an IC50 of 580.0 nM and demonstrates good aqueous solubility at 6400.0 nM. Additionally, PF-4840154 acts as an agonist at the human TRPA1 channel with an EC50 of 23.0 nM and at the rat TRPA1 channel with an EC50 of 97.0 nM, as assessed by calcium influx measurements. The compound has intrinsic clearance values in both rat hepatocytes and human liver microsomes. In rat hepatocytes, the intrinsic clearance ranges from <3 to >150 microL/min/1E6 cells, with a measured value of 89.13 microL.min-1.(10^6 cells)-1. In human liver microsomes, the clearance ranges from <3 to >150 microL/min/mg with a specific value of 95.5 mL.min-1.g-1. In cell viability assays, PF-4840154 exhibits varying effects: it promotes growth in HEK293T cells with growth rate values ranging from 0.68 to 0.95, and in U2OS cells with values ranging from 0.3 to 0.99. Conversely, it negatively impacts the growth rate of human fibroblast cells, with values ranging from -0.64 to -1.0. These results indicate that PF-4840154 may have cell-type-specific effects, which could have significant implications for its bioactivity..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
PF-4840154 is a potent, selective agonist of the rat and human TrpA1 channel and elicited TrpA1-mediated nocifensive behaviour in mouse, with EC50 of 97 nM and 23 nM for rTrpA1 and hTrpA1, respectively.
靶点活性
TRPA1 (rat):97 nM, TRPA1 (human):23 nM
化学信息
分子量466.62
分子式C26H38N6O2
CAS No.1332708-14-1
SmilesCC(C)CNc1nc(ncc1C(=O)NCc1ccccc1)N1CCN(CC2CCCOC2)CC1
密度1.164 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 4.67 mg/mL (10.01 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.14 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1431 mL10.7154 mL21.4307 mL107.1536 mL
5 mM0.4286 mL2.1431 mL4.2861 mL21.4307 mL
10 mM0.2143 mL1.0715 mL2.1431 mL10.7154 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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