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别名 VU-0488130, VU0488130, VU 0488130, ML-381, ML 381
ML381(VU0488130)是一种高度选择性、可进入中枢神经系统的 mAChR M5 正交拮抗剂,具有纳摩尔级效力,但在大鼠血浆中不稳定,限制了其体内应用价值。该化合物主要作为分子探针,用于 M5 受体功能的体外药理学表征和电生理研究。


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ML381(VU0488130)是一种高度选择性、可进入中枢神经系统的 mAChR M5 正交拮抗剂,具有纳摩尔级效力,但在大鼠血浆中不稳定,限制了其体内应用价值。该化合物主要作为分子探针,用于 M5 受体功能的体外药理学表征和电生理研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 828 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,270 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,460 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 11,300 | 现货 |
| 产品描述 | ML381 (VU0488130) is a highly selective, central nervous system-penetrant mAChR M5 orthogonal antagonist with nanomolar potency that exhibits instability in rat plasma, limiting its in vivo utility while establishing its primary value as a molecular probe for in vitro pharmacological characterization and electrophysiological studies of M5 receptor function. |
| 体外活性 | 在利用稳定表达人 mAChR 亚型的 CHO 细胞进行的功能性钙动员测定中,ML381对 M5 受体表现出强效拮抗作用,其 IC₅₀ 为 190 nM。 [2]。 |
| 别名 | VU-0488130, VU0488130, VU 0488130, ML-381, ML 381 |
| 分子量 | 379.41 |
| 分子式 | C21H21N3O4 |
| CAS No. | 1623481-80-0 |
| Smiles | C(N([C@@H](C)C1=CC=CC=N1)C)(=O)C=2C=C(COC3=CC(C(C)=O)=CC=C3)ON2 |
| 密度 | 1.231 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (210.85 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多