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PF-249

Name: PF-249
Brand: TargetMol
SKU: T24626
Price: 431 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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很棒

纯度: 97.01%

货号 T24626Cas号 1467059-70-6

别名 PF-06685249, PF06685249, PF 06685249

PF-249 (PF-06685249) 是一种 β1 选择性 AMPK，对 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM，可用于糖尿病肾病的研究。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

PF-249

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纯度: 97.01%

货号 T24626 别名 PF-06685249, PF06685249, PF 06685249Cas号 1467059-70-6

PF-249 (PF-06685249) 是一种 β1 选择性 AMPK，对 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM，可用于糖尿病肾病的研究。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 431	现货
5 mg	¥ 987	现货
10 mg	¥ 1,480	现货
25 mg	¥ 2,380	现货
50 mg	¥ 3,460	现货
100 mg	¥ 4,910	现货
200 mg	¥ 6,620	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 778	现货

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产品介绍

PF-249 AI Summary

PF-249 is an allosteric activator of human AMPK alpha1/beta1/gamma1. It has a half-maximal effective concentration (EC50) of approximately 11.7 nM to 12.0 nM, as determined by various assays, including a 33P-based assay and one using a SAMS peptide derived from ACC-1. The compound demonstrates high binding affinity to AMPK alpha1/beta1/gamma1 with dissociation constants (Kd) ranging from 13.6 nM to 14.0 nM. It exhibits substantial solubility in sodium phosphate buffer at pH 7.4 and activates AMPK in cryopreserved human hepatocytes with an EC50 of 280.0 nM. Additionally, it shows moderate activity in reducing 14C-2-acetic acid incorporation in recombinant AMPKbeta1 with an IC50 of 420.0 nM. Pharmacokinetically, PF-249 has moderate to high oral bioavailability in rat and cynomolgus monkey models, with varying clearance rates and half-lives, indicating species-specific differences in metabolism. The compound also exhibits substrate activity at various transporters and enzymes in both human and rat cell models..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	PF-249 (PF-06685249) is a β1-selective AMPK with an EC50 of 12 nM for AMPK α1β1γ1 and can be used in studies about diabetic nephropathy.
靶点活性	AMPK α1β1γ1:12 nM (EC50)
别名	PF-06685249, PF06685249, PF 06685249

化学信息

分子量	345.78
分子式	C₁₇H₁₆ClN₃O₃
CAS No.	1467059-70-6
Smiles	COc1nc(ccc1-c1cc2c(c[nH]c2cc1Cl)C(O)=O)N(C)C
密度	1.400 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 90 mg/mL (260.28 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.8920 mL	14.4601 mL	28.9201 mL	144.6006 mL
5 mM	0.5784 mL	2.8920 mL	5.7840 mL	28.9201 mL
10 mM	0.2892 mL	1.4460 mL	2.8920 mL	14.4601 mL
20 mM	0.1446 mL	0.7230 mL	1.4460 mL	7.2300 mL
50 mM	0.0578 mL	0.2892 mL	0.5784 mL	2.8920 mL
100 mM	0.0289 mL	0.1446 mL	0.2892 mL	1.4460 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。