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别名 西戈斯韦, MX3253, MDL 28574, MBI 3253, 6 O-butanoyl castanospermine
Celgosivir (6 O-butanoyl castanospermine) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。

Celgosivir (6 O-butanoyl castanospermine) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 2,500 | 5日内发货 | |
| 25 mg | ¥ 5,500 | 5日内发货 |
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| 产品描述 | Celgosivir (6 O-butanoyl castanospermine) is an inhibitor of α-glucosidase I. In vitro assay, it inhibits bovine viral diarrhoea virus (BVDV) ( IC50: 1.27 μM ). |
| 靶点活性 | α-glucosidase I:1.27 μM |
| 体外活性 | Celgosivir对HIV-1展现出强效的抗病毒活性(IC50:2.0±2.3 μM)[1]。该化合物能够抑制DENV2复制(EC50:0.2 μM), 并且对DENV1、DENV3和DENV4的EC50值均小于0.7 μM[3]。在阻断HIV感染细胞中糖基化寡糖的积累方面,Celgosivir(IC50=20 μM)较其母化合物(IC50=254 μM)更为有效,通过抑制糖蛋白的加工。BVDV是与HCV密切相关的病毒。在斑点试验和细胞病变效应试验中,Celgosivir能够抑制BVDV,IC50值分别为16 μM和47 μM[2]。 |
| 体内活性 | Celgosivir在以每日两次(BID)的剂量50 mg/kg持续5天的用药方案下,可以完全保护AG129小鼠免受经鼠类适应的登革热病毒的致命感染,即使治疗延迟48小时后开始,仍显著有效。Celgosivir的保护效果与剂量和给药时间表密切相关,每天两次给药的剂量为50, 25或10 mg/kg的方案比每日单剂量100 mg/kg的方案更能增强保护效果。在初次感染经鼠类适应的DENV株S221时,小鼠在第3天后出现病毒载量上升,但在第10天时有80%的存活率,并在第8天时病毒完全清除[3]。 |
| 别名 | 西戈斯韦, MX3253, MDL 28574, MBI 3253, 6 O-butanoyl castanospermine |
| 分子量 | 259.3 |
| 分子式 | C12H21NO5 |
| CAS No. | 121104-96-9 |
| Smiles | O[C@@H]1[C@@]2(N(C[C@H](OC(CCC)=O)[C@H]1O)CC[C@@H]2O)[H] |
| 密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (192.83 mM), Sonication is recommended. H2O: 1.8 mg/mL (6.94 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
DMSO
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评论内容