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GSK2239633A

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纯度: 99.82%

货号 T11481Cas号 1240516-71-5

GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂，将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。

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GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂，将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 339
现货
5 mg
¥ 792
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10 mg
¥ 1,290
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25 mg
¥ 2,210
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50 mg
¥ 3,190
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100 mg
¥ 4,510
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 948
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK2239633A is an allosteric antagonist of CC-chemokine receptor 4 (CCR4) with a pIC50 of 7.96 for the binding of [125I]-TARC to human CCR4.
靶点活性
[125I]-TARC-CCR4:7.96(pIC50)
体外活性

GSK2239633A提升了人类CD4+ CCR4+ T细胞在CCL17诱导下的F-actin含量，其pEC50值为8.79±0.22[1]。此外，GSK2239633A抑制了胸腺和活化调节化学趋化因子(TARC)诱导的人类CD4+ CCR4+ T细胞F-actin含量增加，其pA2值为7.11±0.29[3]。

体内活性

GSK2239633A在预临床动物研究中展现出良好的药代动力学数据，大鼠和比格犬的生物利用度分别为85%和97%[2]。血浆中GSK2239633A（静脉注射）显示出快速的、双相分布，并且终末消除缓慢（13.5小时），表明GSK2239633A是一种低至中等清除率的化合物。GSK2239633A（口服）血药浓度迅速达到最大浓度（中位tmax：1.0-1.5小时）[3]。

化学信息
分子量549.06
分子式C24H25ClN4O5S2
CAS No.1240516-71-5
SmilesCOc1cccc2n(Cc3cccc(CNC(=O)C(C)(C)O)c3)nc(NS(=O)(=O)c3ccc(Cl)s3)c12
密度1.45 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (455.32 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (9.11 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8213 mL9.1065 mL18.2129 mL91.0647 mL
5 mM0.3643 mL1.8213 mL3.6426 mL18.2129 mL
10 mM0.1821 mL0.9106 mL1.8213 mL9.1065 mL
20 mM0.0911 mL0.4553 mL0.9106 mL4.5532 mL
50 mM0.0364 mL0.1821 mL0.3643 mL1.8213 mL
100 mM0.0182 mL0.0911 mL0.1821 mL0.9106 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorinhibitGSK-2239633AGSK2239633ACCR4CCRCC chemokine receptor[125I]-TARC-CCR4

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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