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W-54011

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纯度: 96.8%

产品编号 T17250Cas号 405098-33-1

W-54011 是口服有效的非肽 C5a 受体拮抗剂，抑制125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合，Ki 为 2.2 nM。它还抑制C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+动员，趋化性和ROS 的生成，IC50分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。

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W-54011 是口服有效的非肽 C5a 受体拮抗剂，抑制125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合，Ki 为 2.2 nM。它还抑制C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+动员，趋化性和ROS 的生成，IC50分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 569
In Stock
2 mg
¥ 772
In Stock
5 mg
¥ 1,160
In Stock
10 mg
¥ 1,730
In Stock
25 mg
¥ 2,970
In Stock
50 mg
¥ 4,290
In Stock
100 mg
¥ 6,130
In Stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,250
In Stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
W-54011 is a potent non-peptide C5a receptor antagonist. W-54011 inhibits the binding of 125I-labeled C5a to human neutrophils (Ki = 2.2 nM). W-54011 inhibits C5a-induced intracellular Ca2+ mobilization, chemotaxis, and generation of ROS in human neutrophils (IC50s = 3.1 nM, 2.7 nM, and 1.6 nM, respectively).
靶点活性
Chemotaxis:2.7 nM(ki), ROS:1.6 nM(ki), C5aR:2.2 nM(Ki), Ca2+ mobilization: 3.1 nM
体外活性

W-54011在高达10μM的浓度下不表现出激动活性，并且使C5a的浓度-反应曲线向右移动，而不降低最大反应，表明W-54011是一个全拮抗剂。

体内活性

W-54011能够在猕猴和沙鼠中抑制反应（IC50分别为1.7 nM和3.2 nM）。在用rhC5a注射的雄性蒙古沙鼠中，W-54011（3-30 mg/kg；口服；持续4小时）以剂量依赖的方式抑制了C5a诱导的中性粒细胞减少症。通过研究W-54011在不同物种的rhC5a诱导的中性粒细胞内Ca2+动员中的物种选择性来检验其选择性[1]。

化学信息
分子量493.08
分子式C30H37ClN2O2
CAS No.405098-33-1
SmilesCl.COc1ccc2CCCC(C(=O)N(Cc3ccc(cc3)N(C)C)c3ccc(cc3)C(C)C)c2c1
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 28 mg/mL (56.79 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.06 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0281 mL10.1403 mL20.2807 mL101.4034 mL
5 mM0.4056 mL2.0281 mL4.0561 mL20.2807 mL
10 mM0.2028 mL1.0140 mL2.0281 mL10.1403 mL
20 mM0.1014 mL0.5070 mL1.0140 mL5.0702 mL
50 mM0.0406 mL0.2028 mL0.4056 mL2.0281 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

W-54011W54011W 54011ROSReactive Oxygen SpeciesorallyneutrophilsmobilizationInhibitorinhibitinflammatoryComplementSystemComplement Systemcomplement 5a receptor (C5aR)chemotaxisChemotaxisCa2+ mobilization,Ca2+C5aanaphylatoxin

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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