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MF-438

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纯度: 99.50%

货号 T16068Cas号 921605-87-0

MF-438 是一种口服具有活力的 stearoyl-CoA desaturase 1 抑制剂,其对 rSCD1 的 EC50值为 2.3 nM。

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MF-438 是一种口服具有活力的 stearoyl-CoA desaturase 1 抑制剂,其对 rSCD1 的 EC50值为 2.3 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 867
现货
5 mg
¥ 1,860
现货
10 mg
¥ 2,830
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25 mg
¥ 4,590
现货
50 mg
¥ 6,460
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100 mg
¥ 8,690
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200 mg
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产品介绍


MF-438 AI Summary
MF-438 has demonstrated significant oral bioavailability in preclinical models, with 73.0% in mice and 38.0% in rats. It features a moderate half-life of roughly 6 hours in both species. This compound exhibits potent inhibitory activity against stearoyl-CoA desaturase 1 (SCD1), with an IC50 value of 2.3 nM in rat liver microsomes and an ED50 of 1.0 mg/kg in high-carbohydrate diet-fed mice for inhibiting the conversion of [14C]stearic acid to [14C]oleic acid. Additionally, MF-438 shows antidiabetic properties in diet-induced obese C57BL6 mice, improving glucose clearance with an ED50 ranging from 3.0 to 75.0 mg/kg, and modulates lipid metabolism. Its inhibition of SCD activity spans various models, with IC50 values ranging from 2.0 to 157.0 nM, and it demonstrates favorable pharmacokinetic properties with high liver uptake correlate to plasma levels. The compound also impacts body weight gain in diet-induced obese mice. Overall, MF-438 holds potential for therapeutic applications in diabetes and lipid metabolism disorders through effective SCD inhibition..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
MF-438 is an effective and orally bioavailable stearoyl-CoA desaturase 1 (SCD1) inhibitor (EC50: 2.3 nM for rSCD1).
靶点活性
SCD1 (rat):2.3 nM (EC50)
化学信息
分子量421.44
分子式C19H18F3N5OS
CAS No.921605-87-0
SmilesCc1nnc(s1)-c1ccc(nn1)N1CCC(CC1)Oc1ccccc1C(F)(F)F
密度1.365 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (106.78 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 1 mg/mL (2.37 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3728 mL11.8641 mL23.7282 mL118.6409 mL
5 mM0.4746 mL2.3728 mL4.7456 mL23.7282 mL
10 mM0.2373 mL1.1864 mL2.3728 mL11.8641 mL
20 mM0.1186 mL0.5932 mL1.1864 mL5.9320 mL
50 mM0.0475 mL0.2373 mL0.4746 mL2.3728 mL
100 mM0.0237 mL0.1186 mL0.2373 mL1.1864 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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