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FTY720 (S)-Phosphate

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纯度: 99.37%

产品编号 T15354Cas号 402616-26-6

别名 FTY720 (S)-磷酸盐, (S)-FTY720P, (S)-FTY720 phosphate

FTY720 (S)-Phosphate 是 FTY720 的活性磷酸化对映异构体,是一种强效的鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂。其可与 S1P₁、S1P₃、S1P₄ 和 S1P₅ 受体亚型结合,Ki 值分别为 2.1、5.9、23 与 2.2 nM,并可诱导淋巴细胞受体内化,阻止 S1P 介导的淋巴细胞外流。FTY720 (S)-Phosphate 还能增强内皮屏障完整性,促进 Abcb1 与 Abcc1 等转运体活性,并抑制胞质磷脂酶 A2 活性,展现多重药理特性,是多发性硬化、自身免疫疾病及癌症研究中的关键分子。

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产品编号 T15354 别名 FTY720 (S)-磷酸盐, (S)-FTY720P, (S)-FTY720 phosphateCas号 402616-26-6

FTY720 (S)-Phosphate 是 FTY720 的活性磷酸化对映异构体,是一种强效的鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂。其可与 S1P₁、S1P₃、S1P₄ 和 S1P₅ 受体亚型结合,Ki 值分别为 2.1、5.9、23 与 2.2 nM,并可诱导淋巴细胞受体内化,阻止 S1P 介导的淋巴细胞外流。FTY720 (S)-Phosphate 还能增强内皮屏障完整性,促进 Abcb1 与 Abcc1 等转运体活性,并抑制胞质磷脂酶 A2 活性,展现多重药理特性,是多发性硬化、自身免疫疾病及癌症研究中的关键分子。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,720
现货
5 mg
¥ 4,290
现货
10 mg
¥ 5,970
现货
25 mg
¥ 8,870
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50 mg
¥ 12,200
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产品介绍

生物活性
产品描述
FTY720 (S)-Phosphate is the active stereoisomeric phosphate derivative of FTY720 that acts as a potent modulator of sphingosine-1-phosphate (S1P) receptors. FTY720 (S)-Phosphate binds to S1P receptor subtypes S1P1, S1P3, S1P4, and S1P5 with Ki values of 2.1, 5.9, 23, and 2.2 nM respectively, causing receptor internalization on lymphocytes, preventing S1P-mediated lymphocyte egress from lymphoid tissues. FTY720 (S)-Phosphate also enhances endothelial barrier integrity, stimulates transporters such as Abcb1 and Abcc1, and inhibits cytosolic phospholipase A2 activity, highlighting its multifunctional pharmacological properties, making it an compound of interest in the research of diseases including multiple sclerosis, autoimmune diseases and cancer.
体外活性

FTY720 (S)-Phosphate(Tys,1 μM)能够维持S1PR1蛋白的表达水平,并通过激活S1PR1增强人肺动脉内皮细胞的屏障功能,该浓度下对S1PR1的泛素化过程无显著影响。在0.01-50 μM剂量范围内,FTY720 (S)-Phosphate能够抑制β-arrestin向S1PR1的募集[1]。

体内活性

FTY720 (S)-Phosphate(0.5 mg/kg,腹腔注射)可维持小鼠肺组织中S1PR1的表达水平,对博来霉素诱导的急性肺损伤(ALI)发挥保护效应,并减轻博来霉素损伤模型小鼠肺组织中的白细胞浸润程度[1]。

别名FTY720 (S)-磷酸盐, (S)-FTY720P, (S)-FTY720 phosphate
化学信息
分子量387.45
分子式C19H34NO5P
CAS No.402616-26-6
密度1.172 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储The compound is unstable in solution. Please use soon | Powder: -20°C for 3 years | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 0.5 mg/mL (slightly soluble), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble)

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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