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GS-441524

货号 T7222Cas号 1191237-69-0 一键复制产品信息纯度: 99.75%
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GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物,活性更优于 Remdesivir ,治疗患有自然发生的猫传染性腹膜炎的猫。

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纯度: 99.75%

货号 T7222Cas号 1191237-69-0

GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物,活性更优于 Remdesivir ,治疗患有自然发生的猫传染性腹膜炎的猫。

GS-441524
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产品介绍


生物活性
产品描述
GS-441524 treatment of cats with naturally occurring feline infectious peritonitis.
靶点活性
FIPV:0.78 μM (EC50)
体内活性

在31只呈现严重疾病的猫中,有4只在2-5天内死亡或被安乐死,另有一只在26天后死亡。余下的26只猫完成了计划的12周或更长时间的治疗(GS-441524)。在这26只猫中,有18只在一轮治疗后保持健康状态,而另外8只在3-84天内出现疾病复发,其中6例为非神经系统复发,2例为神经系统复发。8只复发猫中的3只以相同剂量再次接受治疗,而5只猫的剂量从2.0增加到4.0 mg/kg q24h。以更高剂量第二次治疗的5只猫,包括一只患有神经疾病的猫,均反应良好且保持健康状态。然而,以原始较低剂量重新治疗的3只猫中有1只复发并出现神经疾病,被安乐死,其余两只虽然反应良好但第二次复发。这两只猫在更高剂量下第三次治疗成功,共产生25只长期存活者。在这25只成功治疗的猫中,有1只因假设与心脏疾病无关的原因被安乐死,而24只保持健康[1]。

动物实验
Cats ranged from 3.4-73 months of age (mean 13.6 months); 26 had effusive or dry-to-effusive FIP and five had non-effusive disease. Cats with severe neurological and ocular FIP were not recruited. The group was started on GS-441524 at a dosage of 2.0 mg/kg SC q24h for at least 12 weeks and increased when indicated to 4.0 mg/kg SC q24h[1].
化学信息
分子量291.26
分子式C12H13N5O4
CAS No.1191237-69-0
SmilesNc1ncnn2c(ccc12)[C@@]1(O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H]1O)C#N
密度1.84 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 247.5 mg/mL (849.76 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.87 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4334 mL17.1668 mL34.3336 mL171.6679 mL
5 mM0.6867 mL3.4334 mL6.8667 mL34.3336 mL
10 mM0.3433 mL1.7167 mL3.4334 mL17.1668 mL
20 mM0.1717 mL0.8583 mL1.7167 mL8.5834 mL
50 mM0.0687 mL0.3433 mL0.6867 mL3.4334 mL
100 mM0.0343 mL0.1717 mL0.3433 mL1.7167 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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