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DGKα&ζ-IN-2

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DGKα/ζ-IN-2 是一种高效、口服生物活性强且高度选择性的 DGKα/ζ 抑制剂，其 IC50 值分别为 23 nM (DGKα) 和 1.2 nM (DGKζ)。它对其他DGK亚型（如 DGKβ 和 DGKγ）显示出良好选择性。在 OT-1 小鼠模型中，DGKα/ζ-IN-2 在抗原呈递条件下展现出显著且剂量依赖性的免疫激活效果。DGKα/ζ-IN-2 可用于抗肿瘤免疫相关的研究。

DGKα&ζ-IN-2

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货号 T213609Cas号 3039488-61-1

DGKα/ζ-IN-2 是一种高效、口服生物活性强且高度选择性的 DGKα/ζ 抑制剂，其 IC50 值分别为 23 nM (DGKα) 和 1.2 nM (DGKζ)。它对其他DGK亚型（如 DGKβ 和 DGKγ）显示出良好选择性。在 OT-1 小鼠模型中，DGKα/ζ-IN-2 在抗原呈递条件下展现出显著且剂量依赖性的免疫激活效果。DGKα/ζ-IN-2 可用于抗肿瘤免疫相关的研究。

DGKα&ζ-IN-2
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
DGKα/ζ-IN-2 is a potent, orally active, and highly selective inhibitor of DGKα/ζ, exhibiting IC50 values of 23 nM for DGKα and 1.2 nM for DGKζ. It shows excellent selectivity over other DGK isoforms such as DGKβ and DGKγ. In the OT-1 mouse model, DGKα/ζ-IN-2 demonstrates significant and dose-dependent immune activation under antigen-presenting conditions. This compound can be utilized in research related to anti-tumor immunity.
体外活性

DGKα/ζ-IN-2 (compound 17) 对多种激酶 (HPK1、EPHA2、FLT3、KDR、KIT、PDGFRβ 和 TRKA) 展示出极高的选择性，其 IC 50 值 > 10 μM。在 Jurkat 细胞 (EC 50 = 64 nM) 和人全血 (EC 50 = 447 nM) 中，DGKα/ζ-IN-2 有效促进 IL-2 的产生，展现出强大的功能活性。该化合物表现出均衡的体外 ADME 特性，具备低的人体微粒体清除率 (0.6 L/h/kg)、高的 Caco-2 渗透性 (1.2 × 10⁻⁶ cm/s)，并在禁食状态的模拟肠液 (> 1000 μg/mL) 和模拟胃液 (659 μg/mL) 中具有较高的溶解度。

体内活性

在 OT-I 小鼠模型中，通过抗原呈递，单次口服给予 DGKα/ζ-IN-2 (5、25 和 50 mg/kg) 可强效诱导剂量依赖性的 CD8+ T 细胞活化。

化学信息
分子量646.69
分子式C35H34F4N6O2
CAS No.3039488-61-1
SmilesC(F)(F)(F)C1=C(C(/C=C(\F)/C2=NC(=CN=C2)C=3C=CN=NC3)=CC=C1OC4=CC=CC=C4)N5CC6(CCN(CC7CC7)CC6)OCC5
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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