组合使用天门冬酰胺酶和GCN2-IN-6在GCN2野生型（WT）小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）中产生中等程度的抑制增殖效应，而在GCN2敲除（KO）MEF中则未观察到此效应。GCN2-IN-6对由天门冬酰胺酶激活的p-GCN2、p-eIF2α和ATF4表现出抑制作用。为评估GCN2抑制对癌细胞增殖的影响，将急性淋巴细胞白血病（ALL）CCRF-CEM细胞用GCN2-IN-6处理，并配合消耗天门冬氨酸的药剂天门冬酰胺酶。经GCN2-IN-6处理显著增强了CCRF-CEM细胞对天门冬酰胺酶的敏感性。

GCN2-IN-6（0.3-3 mg/kg；口服；8小时；小鼠）在3 mg/kg的剂量下处理，经过天冬酰胺酶预处理后，能够抑制GCN2的自磷酸化以及下游效应分子ATF4的激活使其恢复到基础水平。