hERG-IN-3

Name: hERG-IN-3
Brand: TargetMol
SKU: T211506
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货号 T211506

hERG-IN-3 是一种口服有效的 hERG 阻滞剂，其 IC50 为 44.5 nM，并且对 β2 肾上腺素受体的 Ki 值为 14 nM。hERG-IN-3 显示出对骨骼肌 Nav1.4 钠通道的阻断活性 (IC50 = 4.4 μM，强度是 hNav1.5 的3倍)。此外，hERG-IN-3 在动物模型中展现出强大的抗肌张力活性，适用于先天性肌强直的研究。

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规格	价格	库存	数量
10 mg	待询	待询
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产品介绍

生物活性

产品描述	hERG-IN-3 is an orally active hERG inhibitor with an IC50 of 44.5 nM. It has a Ki value of 14 nM for the β2-adrenergic receptor. hERG-IN-3 exhibits skeletal muscle Nav1.4 sodium channel blocking activity with an IC50 of 4.4 μM, which is three times higher than that for hNav1.5. In animal models, hERG-IN-3 demonstrates potent antimyotonic activity and can be utilized in the study of congenital myotonia.
靶点活性	α1A-adrenoceptor:270 nM
体外活性	hERG-IN-3 对 α1A 和 β2 受体的亲和力分别表现为 Ki 值270 nM和14 nM。该化合物对K + 去极化豚鼠回肠纵向平滑肌展现出松弛活性，其IC 50 为0.83 μM。
体内活性	hERG-IN-3（1 mg/kg，p.o., 单次给药）在大鼠肌强直模型中能有效缓解肌肉僵硬的症状。