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hERG-IN-3

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货号 T211506

hERG-IN-3 是一种口服有效的 hERG 阻滞剂,其 IC50 为 44.5 nM,并且对 β2 肾上腺素受体的 Ki 值为 14 nM。hERG-IN-3 显示出对骨骼肌 Nav1.4 钠通道的阻断活性 (IC50 = 4.4 μM,强度是 hNav1.5 的3倍)。此外,hERG-IN-3 在动物模型中展现出强大的抗肌张力活性,适用于先天性肌强直的研究。

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hERG-IN-3 是一种口服有效的 hERG 阻滞剂,其 IC50 为 44.5 nM,并且对 β2 肾上腺素受体的 Ki 值为 14 nM。hERG-IN-3 显示出对骨骼肌 Nav1.4 钠通道的阻断活性 (IC50 = 4.4 μM,强度是 hNav1.5 的3倍)。此外,hERG-IN-3 在动物模型中展现出强大的抗肌张力活性,适用于先天性肌强直的研究。

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产品介绍


生物活性
产品描述
hERG-IN-3 is an orally active hERG inhibitor with an IC50 of 44.5 nM. It has a Ki value of 14 nM for the β2-adrenergic receptor. hERG-IN-3 exhibits skeletal muscle Nav1.4 sodium channel blocking activity with an IC50 of 4.4 μM, which is three times higher than that for hNav1.5. In animal models, hERG-IN-3 demonstrates potent antimyotonic activity and can be utilized in the study of congenital myotonia.
靶点活性
α1A-adrenoceptor:270 nM
体外活性

hERG-IN-3 对 α1A 和 β2 受体的亲和力分别表现为 Ki 值270 nM和14 nM。该化合物对K + 去极化豚鼠回肠纵向平滑肌展现出松弛活性,其IC 50 为0.83 μM。

体内活性

hERG-IN-3(1 mg/kg,p.o., 单次给药)在大鼠肌强直模型中能有效缓解肌肉僵硬的症状。

储存&溶解度
存储

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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