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(R,R)-LRRK2-IN-7

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货号 TYD-02662Cas号 2307277-92-3

(R,R)-LRRK2-IN-7为LRRK2-IN-7的异构体。LRRK2-IN-7是一种高效、选择性且可以渗透中枢神经系统的LRRK2激酶抑制剂,其IC50为0.9 nM。LRRK2-IN-7对其他激酶、离子通道和CYP酶的选择性超过1000倍。

(R,R)-LRRK2-IN-7
其他形式的 “(R,R)-LRRK2-IN-7”:

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(R,R)-LRRK2-IN-7为LRRK2-IN-7的异构体。LRRK2-IN-7是一种高效、选择性且可以渗透中枢神经系统的LRRK2激酶抑制剂,其IC50为0.9 nM。LRRK2-IN-7对其他激酶、离子通道和CYP酶的选择性超过1000倍。

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产品介绍


生物活性
产品描述
(R,R)-LRRK2-IN-7 is an isomer of LRRK2-IN-7, a potent and selective LRRK2 kinase inhibitor with CNS penetrance. It exhibits an IC50 of 0.9 nM and demonstrates over 1000-fold selectivity compared to other kinases, ion channels, and CYP enzymes.
体外活性

LRRK2-IN-7 (compound 25) 是小鼠乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 的底物(小鼠/人 BCRP),同时也是一种高效的人 BCRP 抑制剂(BCRP IC 50 = 0.12 μM)。

体内活性

在一项为期7天的大鼠剂量限制毒性研究中,LRRK2-IN-7 (compound 25) 的耐受性达到100 mg/kg,每日一次(AUC tot = 330 μM·h)。在大鼠急性(2小时)PK/PD研究中,LRRK2-IN-7 (compound 25) 显示出大鼠脑纹状体中 LRRK2 pS935 的剂量依赖性降低,EC50为0.18 nM。

化学信息
分子量414.50
分子式C24H26N6O
CAS No.2307277-92-3
SmilesC(#N)[C@]1(C2(C1)CC2)C=3C=C4N(N=CC4=CC3)C=5C=C(N=CN5)N6C[C@H](C(C)(C)O)CC6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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