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(R,R)-LRRK2-IN-7为LRRK2-IN-7的异构体。LRRK2-IN-7是一种高效、选择性且可以渗透中枢神经系统的LRRK2激酶抑制剂,其IC50为0.9 nM。LRRK2-IN-7对其他激酶、离子通道和CYP酶的选择性超过1000倍。

(R,R)-LRRK2-IN-7为LRRK2-IN-7的异构体。LRRK2-IN-7是一种高效、选择性且可以渗透中枢神经系统的LRRK2激酶抑制剂,其IC50为0.9 nM。LRRK2-IN-7对其他激酶、离子通道和CYP酶的选择性超过1000倍。

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| 产品描述 | (R,R)-LRRK2-IN-7 is an isomer of LRRK2-IN-7, a potent and selective LRRK2 kinase inhibitor with CNS penetrance. It exhibits an IC50 of 0.9 nM and demonstrates over 1000-fold selectivity compared to other kinases, ion channels, and CYP enzymes. |
| 体外活性 | LRRK2-IN-7 (compound 25) 是小鼠乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 的底物(小鼠/人 BCRP),同时也是一种高效的人 BCRP 抑制剂(BCRP IC 50 = 0.12 μM)。 |
| 体内活性 | 在一项为期7天的大鼠剂量限制毒性研究中,LRRK2-IN-7 (compound 25) 的耐受性达到100 mg/kg,每日一次(AUC tot = 330 μM·h)。在大鼠急性(2小时)PK/PD研究中,LRRK2-IN-7 (compound 25) 显示出大鼠脑纹状体中 LRRK2 pS935 的剂量依赖性降低,EC50为0.18 nM。 |
| 分子量 | 414.50 |
| 分子式 | C24H26N6O |
| CAS No. | 2307277-92-3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
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