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Zavondemstat

Synonyms: TACH 101 free base, QC8222 free base
货号 T70121Cas号 1851412-93-5 一键复制产品信息纯度: 99.71%
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Zavondemstat (QC8222) 是一种具有口服活性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4(KDM4)家族选择性抑制剂,对人源 KDM4A-D 的 IC50 ≤ 0.08 μM,对人源 KDM4C 的 Kᵢ 为 0.52 μM。Zavondemstat 可激活抑癌基因、诱导细胞凋亡 、引发细胞 S 期周期阻滞并抑制癌细胞增殖。Zavondemstat 在体内实验中可抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。Zavondemstat 可用于癌症研究。

Zavondemstat

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纯度: 99.71%

货号 T70121Cas号 1851412-93-5

别名 TACH 101 free base, QC8222 free base

Zavondemstat (QC8222) 是一种具有口服活性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4(KDM4)家族选择性抑制剂,对人源 KDM4A-D 的 IC50 ≤ 0.08 μM,对人源 KDM4C 的 Kᵢ 为 0.52 μM。Zavondemstat 可激活抑癌基因、诱导细胞凋亡 、引发细胞 S 期周期阻滞并抑制癌细胞增殖。Zavondemstat 在体内实验中可抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。Zavondemstat 可用于癌症研究。

Zavondemstat
其他形式的 “Zavondemstat”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 786
现货
5 mg
¥ 1,970
现货
10 mg
¥ 3,290
现货
25 mg
¥ 5,280
现货
50 mg
¥ 7,260
现货
100 mg
¥ 9,790
现货
200 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
Zavondemstat (QC8222) is an orally active, selective inhibitor of the histone lysine demethylase 4 (KDM4) family, with an IC₅₀ of ≤ 0.08 μM against human KDM4A–D and a K₊₀ of 0.52 μM against human KDM4C. Zavondemstat activates tumor suppressor genes, induces apoptosis, causes S-phase cell cycle arrest, and inhibits cancer cell proliferation. In in vivo studies, Zavondemstat inhibits tumor growth and induces tumor regression. Zavondemstat can be used in cancer research.
靶点活性
KDM4 isoforms A-D:80 nM, KDM5 family members:140-400 nM
体外活性

方法:MDA-MB-231 细胞加入 TACH101 (0.01、0.1 μmol/L)培养 48 h、72 h,PI 染色与流式细胞术检测细胞周期。
结果:Zavondemstat 可在 MDA-MB-231 细胞中诱导 S 期细胞周期阻滞。[1]
方法:Jurkat、MDA-MB-231、KYSE-150、MM.1s、HL-60、HT-29、MCF-7、LOUCY、IMR-90 单细胞系加入 Zavondemstat (0.0005–10 μmol/L),培养 7 天,BrdU 掺入法、MTS 法、CellTiter-Glo 检测细胞增值情况。
结果:Zavondemstat 可强效抑制多种癌细胞系的增殖,其 IC50 值为 0.0027 至 0.037 μM,而对正常 IMR-90 成纤维细胞的活性较低[1]。

体内活性

方法:NSG 小鼠结直肠癌 PDX 模型,接种成功后,口服给药 Zavondemstat (TACH101) (10、20 mg/kg),每日一次,持续 3 周。
结果:Zavondemstat (TACH101) 剂量依赖性的抑制肿瘤生长。[1]
方法:裸鼠构建食管鳞癌 CDX 模型,接种成功后,口服给药 Zavondemstat (TACH101) (10、15、20 mg/kg),每日一次,持续 3 周。
结果:Zavondemstat (TACH101) 有效抑制肿瘤生长,并呈现剂量依赖性。[1]

别名
TACH 101 free base, QC8222 free base
化学信息
分子量431.53
分子式C26H29N3O3
CAS No.1851412-93-5
SmilesC(NC=1C(C(O)=O)=CC=NC1)[C@H]2C=3C(=CC(N(C)C4=CC=C(C(C)C)C=C4)=CC3)OCC2
储存&溶解度
存储

Store under nitrogen,Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 7.25 mg/mL (16.8 mM), Sonication and heating are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3173 mL11.5867 mL23.1734 mL115.8668 mL
5 mM0.4635 mL2.3173 mL4.6347 mL23.1734 mL
10 mM0.2317 mL1.1587 mL2.3173 mL11.5867 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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