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Zavondemstat (QC8222) 是一种具有口服活性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4(KDM4)家族选择性抑制剂,对人源 KDM4A-D 的 IC50 ≤ 0.08 μM,对人源 KDM4C 的 Kᵢ 为 0.52 μM。Zavondemstat 可激活抑癌基因、诱导细胞凋亡 、引发细胞 S 期周期阻滞并抑制癌细胞增殖。Zavondemstat 在体内实验中可抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。Zavondemstat 可用于癌症研究。
别名 TACH 101 free base, QC8222 free base
Zavondemstat (QC8222) 是一种具有口服活性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4(KDM4)家族选择性抑制剂,对人源 KDM4A-D 的 IC50 ≤ 0.08 μM,对人源 KDM4C 的 Kᵢ 为 0.52 μM。Zavondemstat 可激活抑癌基因、诱导细胞凋亡 、引发细胞 S 期周期阻滞并抑制癌细胞增殖。Zavondemstat 在体内实验中可抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。Zavondemstat 可用于癌症研究。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 786 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,280 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,260 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,790 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 13,200 | 现货 |
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| 产品描述 | Zavondemstat (QC8222) is an orally active, selective inhibitor of the histone lysine demethylase 4 (KDM4) family, with an IC₅₀ of ≤ 0.08 μM against human KDM4A–D and a K₊₀ of 0.52 μM against human KDM4C. Zavondemstat activates tumor suppressor genes, induces apoptosis, causes S-phase cell cycle arrest, and inhibits cancer cell proliferation. In in vivo studies, Zavondemstat inhibits tumor growth and induces tumor regression. Zavondemstat can be used in cancer research. |
| 靶点活性 | KDM4 isoforms A-D:80 nM, KDM5 family members:140-400 nM |
| 体外活性 | 方法:MDA-MB-231 细胞加入 TACH101 (0.01、0.1 μmol/L)培养 48 h、72 h,PI 染色与流式细胞术检测细胞周期。 |
| 体内活性 | 方法:NSG 小鼠结直肠癌 PDX 模型,接种成功后,口服给药 Zavondemstat (TACH101) (10、20 mg/kg),每日一次,持续 3 周。 |
| 别名 | TACH 101 free base, QC8222 free base |
| 分子量 | 431.53 |
| 分子式 | C26H29N3O3 |
| CAS No. | 1851412-93-5 |
| Smiles | C(NC=1C(C(O)=O)=CC=NC1)[C@H]2C=3C(=CC(N(C)C4=CC=C(C(C)C)C=C4)=CC3)OCC2 |
| 存储 | Store under nitrogen,Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 7.25 mg/mL (16.8 mM), Sonication and heating are recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多