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AKT-IN-28

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货号 T210579

AKT-IN-28 是一种来源于 Shikonin 的 Akt 变构抑制剂。通过疏水和氢键相互作用,它能有效结合 Akt 的变构位点,其 Kd 值为 2.07 μM。AKT-IN-28 显著抑制 Akt 的活性,能够在 KRAS 突变型结直肠癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞周期阻滞于 G2/M 期,同时抑制细胞的增殖、迁移和代谢。

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AKT-IN-28 是一种来源于 Shikonin 的 Akt 变构抑制剂。通过疏水和氢键相互作用,它能有效结合 Akt 的变构位点,其 Kd 值为 2.07 μM。AKT-IN-28 显著抑制 Akt 的活性,能够在 KRAS 突变型结直肠癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞周期阻滞于 G2/M 期,同时抑制细胞的增殖、迁移和代谢。

规格价格库存数量
10 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
AKT-IN-28 is an allosteric inhibitor of Akt and a derivative of Shikonin. It effectively binds to Akt's allosteric site through hydrophobic and hydrogen bond interactions, with a Kd value of 2.07 μM. AKT-IN-28 significantly inhibits Akt activity, inducing apoptosis in KRAS-mutant colorectal cancer cells, arresting the cell cycle at the G2/M phase, and suppressing cell proliferation, migration, and metabolism.
靶点活性
Akt:2.07 μM (Kd)
体外活性

AKT-IN-28 (Compound L8) 具有强效的抗增殖活性,对 HCT-8、HCT-116、PC-3、MDA-MB-231 和 HeLa 细胞的 IC 50 分别为 4.51、4.57、5.07、8.94 和 6.59 μM,对正常细胞 MCF-10A 和 HCoEpiC 的细胞毒性较低 (IC 50 分别为 > 100 和 67 μM)。AKT-IN-28 (1-4 μM,24 小时) 能抑制 HCT-8 和 HCT-116 细胞中 Akt 酶活性,并减少总体 Akt、p-Akt、PARP 和 β-catenin 的蛋白表达,抑制细胞增殖和迁移,同时增加 cleaved-PARP 的水平。AKT-IN-28 (0.25-1 μM,7 天) 明显降低结肠癌细胞活力,减少 HCT-116 细胞集落形成。AKT-IN-28 (2-8 μM,24 小时) 促进 HCT-116 和 HCT-8 细胞的凋亡,并使细胞周期停滞于 G2/M 阶段 (8 μM),下调 CDH1、CDK1 和 CDC20,提升 caspase3 活性。AKT-IN-28 (2-8 μM,2-24 小时) 显著降低 HCT-116 细胞中的葡萄糖消耗、乳酸生成和 ATP 水平。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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