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MMP13-IN-3

货号 T16124Cas号 1222173-37-6 一键复制产品信息 纯度: 99.76%
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MMP13-IN-3 是口服有效的MMP-13选择性抑制剂,IC50为 1 nM,比其他 MMP 的选择性高 1000倍多。MMP13-IN-3在用于骨关节炎方面有研究的价值。

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纯度: 99.76%

货号 T16124Cas号 1222173-37-6

MMP13-IN-3 是口服有效的MMP-13选择性抑制剂,IC50为 1 nM,比其他 MMP 的选择性高 1000倍多。MMP13-IN-3在用于骨关节炎方面有研究的价值。

MMP13-IN-3
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 728
现货
5 mg
¥ 1,850
现货
10 mg
¥ 2,980
现货
25 mg
¥ 4,850
现货
50 mg
¥ 6,730
6-8周
100 mg
¥ 8,900
6-8周
200 mg
¥ 11,800
6-8周
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,820
现货
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纯度: 99.76%
颜色: 白色
性状: Solid

产品介绍


生物活性
产品描述
MMP13-IN-3 is >1000 selective over other MMPs. MMP13-IN-3 is an effective, selective, and orally active MMP-13 inhibitor (IC50=1 nM) for the potential treatment of osteoarthritis.
靶点活性
MMP14:8.3 μM, MMP10:16 μM, MMP2:18 μM, MMP13:1 nM, MMP9:8.9 μM
体外活性

MMP13-IN-3 抑制 MMP-2、MMP-9、MMP-10 和 MMP-14,其 IC50 分别为 18、8.9、16 和 8.3 μM。在完整 MMP-13 胶原蛋白降解实验中(11 nM),MMP13-IN-3 显示出有效性,并能够抑制牛鼻软骨的降解(IC50:31 nM)[1]。

体内活性

MMP13-IN-3 在大鼠体内具有较短的终末消除半衰期(对于大鼠而言,分别为1 mg/kg, i.v.时的t1/2=0.47 h以及10 mg/kg, 口服时的相同值)。通过10 mg/kg口服或1 mg/kg静脉注射,MMP13-IN-3 能够达到μM级的血浆浓度(AUC=1109±64 nM h/mL)。它表现出适度的清除率(CL=34 mL/min/kg),并且具有可接受的生物利用度(39%)。在大鼠药代动力学概况中,其稳态分布容积(Vss)相当低,仅为0.26 mL/mi/kg [1]。

化学信息
分子量446.46
分子式C24H22N4O5
CAS No.1222173-37-6
SmilesCCOC(=O)c1cc2cc(ccc2[nH]1)-c1cc(nn1C)C(=O)NCc1ccc(cc1)C(O)=O
密度1.38 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (223.98 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2398 mL11.1992 mL22.3984 mL111.9921 mL
5 mM0.4480 mL2.2398 mL4.4797 mL22.3984 mL
10 mM0.2240 mL1.1199 mL2.2398 mL11.1992 mL
20 mM0.1120 mL0.5600 mL1.1199 mL5.5996 mL
50 mM0.0448 mL0.2240 mL0.4480 mL2.2398 mL
100 mM0.0224 mL0.1120 mL0.2240 mL1.1199 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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