您的购物车当前为空
PRMT1-IN-3 是一种高效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50为 4.11 μM。此外,其还对 PRMT6 和 PRMT8 具抑制作用,IC50值分别为 23.3 和 30.1 μM。该化合物能够降低三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA) 水平,并影响组蛋白H4R3me2a的修饰。它还可导致 MDA-MB-231 细胞的周期停滞、诱导凋亡 (apoptosis),并抑制细胞的迁移及集落形成。PRMT1-IN-3 可用于增强化疗药物 Paclitaxel 的效果,并在 TNBC 的研究中具有应用潜力。
PRMT1-IN-3 是一种高效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50为 4.11 μM。此外,其还对 PRMT6 和 PRMT8 具抑制作用,IC50值分别为 23.3 和 30.1 μM。该化合物能够降低三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA) 水平,并影响组蛋白H4R3me2a的修饰。它还可导致 MDA-MB-231 细胞的周期停滞、诱导凋亡 (apoptosis),并抑制细胞的迁移及集落形成。PRMT1-IN-3 可用于增强化疗药物 Paclitaxel 的效果,并在 TNBC 的研究中具有应用潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | PRMT1-IN-3 is a potent inhibitor of protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) with an IC50 of 4.11 μM. It also inhibits PRMT6 and PRMT8, with IC50 values of 23.3 and 30.1 μM, respectively. In triple-negative breast cancer (TNBC) cells, PRMT1-IN-3 reduces asymmetric dimethylarginine (ADMA) levels and the histone modification H4R3me2a. It induces cell cycle arrest and apoptosis in MDA-MB-231 cells and inhibits cell migration and colony formation. Furthermore, PRMT1-IN-3 serves as a chemosensitizer for Paclitaxel and is applicable in TNBC research. |
| 靶点活性 | PRMT1:4.11 μM |
| 体外活性 | PRMT1-IN-3 (Compound YH-4) 在 10 μM,37-65°C 范围内显著增强 PRMT1 的热稳定性 (ΔTm = +5.2°C),并且对其他 PRMT 亚型无显著影响。此外,PRMT1-IN-3 在 0.01-100 μM,48 小时的实验条件下抑制 MDA-MB-231、HCT116、HeLa 和 A549 细胞的生长,其 IC 50 分别为 6.38 μM、15.29 μM、12.97 μM 和 9.187 μM。在浓度为 1.25-10 μM,48小时时,该化合物以剂量依赖性方式抑制 MDA-MB-231 细胞中的 ADMA 水平及 H4R3me2a 修饰。使用 0-20 μM,72 小时的处理条件,PRMT1-IN-3 (耐药指数:9.0) 可与 Paclitaxel (PTX) (耐药指数:92.7) 在 MDA-MB-231 细胞和 MDA-MB-231/Taxol 细胞中表现出协同作用。该化合物在 0-40 μM,0-48 小时的范围内诱导 G0/G1 期停滞和细胞凋亡,并抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移。此外,PRMT1-IN-3 在 0-20 μM,10 天的持续处理条件下,在 20 μM 浓度时几乎完全抑制 MDA-MB-231 细胞的集落形成。 |
| 体内活性 | PRMT1-IN-3 (Compound YH-4)(30 mg/kg,腹腔注射,持续一周,停药三天,共计21天)是一种化疗增敏剂,能够提高PTX的治疗效果,同时在TNBC小鼠模型中显著降低PTX所需剂量并减少毒副作用。 |
| 分子量 | 302.39 |
| 分子式 | C18H23FN2O |
| CAS No. | 892570-48-8 |
| Smiles | FC1=CC=C(C=C1)COC=2C=CC=CC2CNCCCNC |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多