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PRMT1-IN-3

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PRMT1-IN-3 是一种高效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50为 4.11 μM。此外,其还对 PRMT6 和 PRMT8 具抑制作用,IC50值分别为 23.3 和 30.1 μM。该化合物能够降低三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA) 水平,并影响组蛋白H4R3me2a的修饰。它还可导致 MDA-MB-231 细胞的周期停滞、诱导凋亡 (apoptosis),并抑制细胞的迁移及集落形成。PRMT1-IN-3 可用于增强化疗药物 Paclitaxel 的效果,并在 TNBC 的研究中具有应用潜力。

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货号 T213198Cas号 892570-48-8

PRMT1-IN-3 是一种高效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50为 4.11 μM。此外,其还对 PRMT6 和 PRMT8 具抑制作用,IC50值分别为 23.3 和 30.1 μM。该化合物能够降低三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA) 水平,并影响组蛋白H4R3me2a的修饰。它还可导致 MDA-MB-231 细胞的周期停滞、诱导凋亡 (apoptosis),并抑制细胞的迁移及集落形成。PRMT1-IN-3 可用于增强化疗药物 Paclitaxel 的效果,并在 TNBC 的研究中具有应用潜力。

PRMT1-IN-3
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产品介绍


生物活性
产品描述
PRMT1-IN-3 is a potent inhibitor of protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) with an IC50 of 4.11 μM. It also inhibits PRMT6 and PRMT8, with IC50 values of 23.3 and 30.1 μM, respectively. In triple-negative breast cancer (TNBC) cells, PRMT1-IN-3 reduces asymmetric dimethylarginine (ADMA) levels and the histone modification H4R3me2a. It induces cell cycle arrest and apoptosis in MDA-MB-231 cells and inhibits cell migration and colony formation. Furthermore, PRMT1-IN-3 serves as a chemosensitizer for Paclitaxel and is applicable in TNBC research.
靶点活性
PRMT1:4.11 μM
体外活性

PRMT1-IN-3 (Compound YH-4) 在 10 μM,37-65°C 范围内显著增强 PRMT1 的热稳定性 (ΔTm = +5.2°C),并且对其他 PRMT 亚型无显著影响。此外,PRMT1-IN-3 在 0.01-100 μM,48 小时的实验条件下抑制 MDA-MB-231、HCT116、HeLa 和 A549 细胞的生长,其 IC 50 分别为 6.38 μM、15.29 μM、12.97 μM 和 9.187 μM。在浓度为 1.25-10 μM,48小时时,该化合物以剂量依赖性方式抑制 MDA-MB-231 细胞中的 ADMA 水平及 H4R3me2a 修饰。使用 0-20 μM,72 小时的处理条件,PRMT1-IN-3 (耐药指数:9.0) 可与 Paclitaxel (PTX) (耐药指数:92.7) 在 MDA-MB-231 细胞和 MDA-MB-231/Taxol 细胞中表现出协同作用。该化合物在 0-40 μM,0-48 小时的范围内诱导 G0/G1 期停滞和细胞凋亡,并抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移。此外,PRMT1-IN-3 在 0-20 μM,10 天的持续处理条件下,在 20 μM 浓度时几乎完全抑制 MDA-MB-231 细胞的集落形成。

体内活性

PRMT1-IN-3 (Compound YH-4)(30 mg/kg,腹腔注射,持续一周,停药三天,共计21天)是一种化疗增敏剂,能够提高PTX的治疗效果,同时在TNBC小鼠模型中显著降低PTX所需剂量并减少毒副作用。

化学信息
分子量302.39
分子式C18H23FN2O
CAS No.892570-48-8
SmilesFC1=CC=C(C=C1)COC=2C=CC=CC2CNCCCNC
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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