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AGW-11 是一种高效的双重抑制剂,能够抑制EGFR (IC50= 556 nM) 和VEGFR2 (IC50= 289.7 nM)。该化合物可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 HUVECs 中EGFR、VEGFR2和ERK1/2的磷酸化。AGW-11 有效抑制癌细胞生长,降低 HUVEC 的增殖、管状结构形成和侵袭,从而阻止血管生成。在 4T1 异种移植小鼠模型中,AGW-11 显著抑制肿瘤生长并减少肺部转移。AGW-11 可用于乳腺癌研究。
AGW-11 是一种高效的双重抑制剂,能够抑制EGFR (IC50= 556 nM) 和VEGFR2 (IC50= 289.7 nM)。该化合物可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 HUVECs 中EGFR、VEGFR2和ERK1/2的磷酸化。AGW-11 有效抑制癌细胞生长,降低 HUVEC 的增殖、管状结构形成和侵袭,从而阻止血管生成。在 4T1 异种移植小鼠模型中,AGW-11 显著抑制肿瘤生长并减少肺部转移。AGW-11 可用于乳腺癌研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | AGW-11 is a potent dual inhibitor that targets EGFR (IC50 = 556 nM) and VEGFR2 (IC50 = 289.7 nM). It induces apoptosis and inhibits the phosphorylation of EGFR, VEGFR2, and ERK1/2 in HUVECs. AGW-11 effectively suppresses cancer cell growth, reduces HUVEC proliferation, tube formation, and invasion, thus blocking angiogenesis. In 4T1 xenograft mouse models, AGW-11 significantly inhibits tumor growth and reduces lung metastasis. AGW-11 is applicable in breast cancer research. |
| 靶点活性 | VEGFR2:289.7 nM |
| 体外活性 | AGW-11在多种细胞系中展现出显著的生物活性。在MDA-MB-231、4T1、A2780和HCT-116癌细胞中,AGW-11 (0.5-30 μM,48 h) 表现出抗增殖效应,其IC 50分别为1.26 μM、2.85 μM、0.75 μM和1.58 μM。AGW-11 (0.5-2 μM,24 h) 在MDA-MB-231细胞中以浓度依赖方式显著抑制EGFR和ERK1/2的磷酸化。同时,AGW-11 (2 μM,24 h) 强效抑制4T1乳腺癌细胞的集落形成,并诱导apoptosis。在HUVEC中,AGW-11 (1-4 μM,6-24 h) 有效抑制管腔形成,并在侵袭方面显示出浓度依赖性抑制效应。此外,AGW-11 (1-4 μM,24 h) 以浓度依赖性方式显著降低HUVECs中VEGFR2和ERK1/2的磷酸化。 |
| 体内活性 | 在 BALB/c 小鼠 4T1 乳腺癌异种移植模型中,AGW-11(1-5 mg/kg,腹腔注射,每隔一天一次,持续 20 天)展现出显著的抗肿瘤活性。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多