规格

价格

库存

数量

2 mg

¥ 3,770

5日内发货

5 mg

¥ 4,820

5日内发货

25 mg

¥ 15,000

8-10周

50 mg

¥ 19,800

8-10周

100 mg

¥ 25,500

8-10周

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 5,290

5日内发货

生物活性

产品描述	Pelitrexol (AG2037) is a GARFT inhibitor, which can inhibit the activity of mTORC1, reduce intracellular guanine nucleotides and block the cell cycle in the s-phase, with antiproliferative activity, and can be used in non-small cell lung cancer.
靶点活性	mTORC1:27-40 nM
体外活性	Pelitrexol 在多种非小细胞肺癌细胞中以低纳摩尔级（27-40 nM）浓度有效抑制mTORC1信号通路，导致细胞周期阻滞于G1期，并通过GARFT抑制机制发挥作用；其效应可被外源嘌呤前体逆转[1]。
体内活性	在非小细胞肺癌（NSCLC）小鼠异种移植模型中，Pelitrexol 以10 mg/kg 和 20 mg/kg剂量每4天腹腔注射一次，连续3周，可分别抑制肿瘤生长64%和69%。其中20 mg/kg剂量还能抑制mTORC1依赖的S6K1、S6RP 和 CAD磷酸化，表明其通过抑制GARFT干扰嘌呤合成[1]。
别名	吡利曲索, AG2037, AG 2037

化学信息

分子量	463.51
分子式	C₂₀H₂₅N₅O₆S
CAS No.	446022-33-9
Smiles	O=C1C2=C(NC[C@@H](CCC=3SC(C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)=O)=CC3C)C2)NC(N)=N1
密度	1.64g/cm3

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 20 mg/mL (43.15 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2 mg/mL (4.31 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO