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Pelitrexol
很棒
产品编号 T14147Cas号 446022-33-9
别名 吡利曲索, AG2037, AG 2037
Pelitrexol(AG2037,吡利曲索)是一种GARFT抑制剂,能够抑制mTORC1的活性，减少细胞内鸟嘌呤核苷酸和使细胞周期阻滞在s期，具有抗增殖活性,可用于非小细胞肺癌。
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Pelitrexol
很棒 纯度: 98.03%
产品编号 T14147 别名 吡利曲索, AG2037, AG 2037Cas号 446022-33-9
Pelitrexol(AG2037,吡利曲索)是一种GARFT抑制剂,能够抑制mTORC1的活性，减少细胞内鸟嘌呤核苷酸和使细胞周期阻滞在s期，具有抗增殖活性,可用于非小细胞肺癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 3,770 | 5日内发货 | |
| 5 mg | ¥ 4,820 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 15,000 | 8-10周 | |
| 50 mg | ¥ 19,800 | 8-10周 | |
| 100 mg | ¥ 25,500 | 8-10周 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 5,290 | 5日内发货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Pelitrexol (AG2037) is a GARFT inhibitor, which can inhibit the activity of mTORC1, reduce intracellular guanine nucleotides and block the cell cycle in the s-phase, with antiproliferative activity, and can be used in non-small cell lung cancer. |
| 靶点活性 | mTORC1:27-40 nM |
| 体外活性 | Pelitrexol 在多种非小细胞肺癌细胞中以低纳摩尔级（27-40 nM）浓度有效抑制mTORC1信号通路，导致细胞周期阻滞于G1期，并通过GARFT抑制机制发挥作用；其效应可被外源嘌呤前体逆转[1]。 |
| 体内活性 | 在非小细胞肺癌（NSCLC）小鼠异种移植模型中，Pelitrexol 以10 mg/kg 和 20 mg/kg剂量每4天腹腔注射一次，连续3周，可分别抑制肿瘤生长64%和69%。其中20 mg/kg剂量还能抑制mTORC1依赖的S6K1、S6RP 和 CAD磷酸化，表明其通过抑制GARFT干扰嘌呤合成[1]。 |
| 别名 | 吡利曲索, AG2037, AG 2037 |
| 分子量 | 463.51 |
| 分子式 | C20H25N5O6S |
| CAS No. | 446022-33-9 |
| Smiles | O=C1C2=C(NC[C@@H](CCC=3SC(C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)=O)=CC3C)C2)NC(N)=N1 |
| 密度 | 1.64g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (43.15 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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