MK 0893 是一种高效、可逆的竞争性胰高血糖素受体（GCGR）拮抗剂，在结合实验中表现出高亲和力（IC₅₀ = 6.6 nM），并在cAMP功能实验中抑制活性（IC₅₀ = 15.7 nM）。MK 0893 对GCGR具高度选择性，相较于其它B型GPCR，其对GIPR、PAC1、GLP-1R、VPAC1和VPAC2的IC₅₀值分别为1020 nM、9200 nM和>10000 nM，显示出良好的靶点选择性[1]。

在hGCGR转基因小鼠和恒河猴模型中，MK 0893 能有效抑制胰高血糖素诱导的血糖升高。在hGCGR ob/ob小鼠中，单剂量口服给药（3和10 mg/kg）分别使葡萄糖AUC（0–6 h）下降32%和39%。在高脂饮食的hGCGR小鼠中，连续喂食10天后，3和10 mg/kg剂量使血糖水平相较于瘦小鼠下降89%和94%。